161179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2(1H)-kinazolinonok előállítására

161179 27 28 23. példa Tablettakészítmény összetétele 6-dimetilamino-l -izopropil-7-metil-4-fenil-2(lH)-kinazolinon 60 g tragant 2 g 5 tejcukor 39,5 g kukoricakeményítőpor 5 g talkum 3 g magnéziumsztearát 0,5 g alkohol SD—30* 1 , , 10 desztillált víz J szükseSes mennyiségben Az előállított tabletták súlya a beadni kívánt mennyiségtől függ. * 10% metanollal denaturált etanol. 15 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új szubszti- 20 tuált 2(lH)-kinazolinonoknak és a bázikusan szubsztituált I általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak az előállítására — ebben a képletben R° nitro-, amino-, N-(l—4 szénatomos)-alkilami- 25 no-, N-di-(l—4 szénatomos)-alkilamino- vagy N-morfolinocsoportot jelent, R hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—5 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, azzal a meg- 30 szorítással, hogy R hidrogénatomtól eltérő jelentésű, ha R° nitro- vagy aminocsoportot jelent, R' 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy allilvagy propargilcsoportot jelent, azzal a meg- 35 szorítással, hogy R' alkilcsoportot jelent, ha R° N-(mono)-alkilaminocsoportot jelent, és R" fenilcsoportot vagy egy II általános képletű csoportot jelent (ebben a képletben Y fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—4 szén- 40 atomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot és Y' hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent) — 45 azzal jellemezve, hogy az I általános képlet alá tartozó a) la általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben R, R' és R" a fenti jelentésű, és R0

^ nitro-, di-(l—4 szénatomos)-alkilamino- vagy 50 N-morfolinocsoportot jelent —, valamint a bázikusan szubsztituált la általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak előállítására III általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R^, R, R' és R" a fenti jelentésű — foszgénnel 55 reagáltatunk, vagy b) Ib általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben R^, R és R" a fenti jelentésű, és R\ jelentése R' fent megadott jelentésével azonos, azzal a megszorítással, hogy jelentése élté- 60 rő az olyan tercier alkilcsoporttól, amelynek a tercier szénatomja közvetlenül a gyűrűnitrogénatomhoz kapcsolódik —, valamint a bázikusan szubsztituált Ib általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak előállítására 65 b^) Illa általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R^, R, R\ és R" a fenti jelentésű — alkalmas karbonsavszármazékkal reagáltatunk, vagy b2

) IVa általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R°1;

R,

R\ és R" a fenti jelentésűek — katalitikus mennyiségű Lewissav jelenlétében egy (1—5 szénatomos alkil)karbamáttal reagáltatunk, vagy c) Ic általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben R, R°, R^ és R" a fenti jelentésű —, valamint a bázikusan szubsztituált Ic általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak előállítására V általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R°, R és R" a fenti jelentésű, és M alkálifématomot jelent — iners szerves oldószerben VI általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben R\ a fenti jelentésű, és X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — reagáltatunk, vagy d) Id általános képletű vegyületek — ebben a képletben R' a fenti jelentésű, R'\ fenilcsoportot vagy Ha általános képletű csoportot (ebben a képletben Yt fluor-, klór- vagy brómatomot, 1 —4 szénatomos alkilcsoportot vagy trifluormetilcsoportot és Y'JI hidrogénatomot, fluor-, klórvagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent) és Rt

fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent — előállítására VII általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rlt R'

és R'\ a fenti jelentésű — nitrálunk, vagy e) le általános képletű vegyületek — ebben a képletben R, R' és R" a fenti jelentésű —, valamint savaddíciós sóik előállítására If általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, R' és R" a fenti jelentésű — redukálunk, vagy f) lg általános képletű vegyületek — ebben a képletben R, R' és R" a fenti jelentésű, és a V jelek azonos vagy különböző jelentésűek, és mindkettő 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy egyikük hidrogénatomot, a másik 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy a V jelű csoport a nitrogénatommal együtt N-morfolinogyűrűt alkot — valamint savaddíciós sóik előállítására Ih általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R' és R" a fenti jelentésű, és R2 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot és P hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent azzal a megszorítással, hogy ha olyan lg általános képletű vegyületeket kívánunk előállítani, amelyek képletében a V jelű csoportok egyike hidrogénatomot jelent, vagy mindkét V jelű csoport a nitrogénatommal együtt N-morfolinocsoportot alkot, akkor P hidrogénatomot jelent — VIII általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben Y 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy X— CH2—CH

2

—O—CH

2

—CH

2

képletű csoportot jelent, és X a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy g) Ii általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben a két W jel azonos vagy különböző jelentésű, és 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R'2

1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, 14