161104. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dez-fenilalanin B1-inzulin előállítására
161104 5. példa: 1 g szarvasmarha- és sertés-inzulin keveréket az 1. példában leírt módon kezelünk, azzal a különbséggel, hogy a b) lépésben reagensként 0,3 mmól 4-nitro-fenilizotiocianátot alkalmazunk, és az elegyet 2 órán át szobahőmérsékleten reagáltatjuk. A megfelelő 4-nitrofeniltiokarbamoilvegyületet a c) lépésben leírt módon alakítjuk a végtermékké. 780 mg dez-fenilalaninB1 -inzulint kapunk. Aminosavelemzés: Phe Számított: 10 7. példa: 1 g sertés-inzulint az 1. példában leírt módon kezelünk, azzal a különbséggel, hogy a b) lépésben reagensként 0,3 mmól 3-trifluormetil-fenilizotiocianátot alkalmazunk, és az elegyet 2 órán át szobahőmérsékleten tartjuk. A kapott 3-trifluormetil-vegyületet az 1. példa c) lépésében leírt módon alakítjuk a végtermékké. 770 mg dez-fenilalaninB1 -inzulint (sertés) kapunk. Aminosavelemzés: Phe Számított: 2,00 Talált: 2,04 2.00 Talált: 2,02 6. példa: 1 g szarvasmarha-inzulint az 1. példában leírt módon kezelünk, azzal a különbséggel, hogy a b) lépésben reagensként 0,4 mmól 4-klór-fenilizotiocianátot alkalmazunk, és az elegyet 3 órán át szobahőmérsékleten tartjuk. A kapott 4-klór-feniltiokarbamoil-vegyületet az 1. példa c) lépésében leírt módon alakítjuk a végtermékké. 765 mg dez-fenilalaninB1 -inzulint (szarvasmarha) kapunk. Aminosavelemzés: Phe Számított: 2,00 Talált: 2,05 15 Szabadalmi igénypont Eljárás dez-fenilalaninB1 -inzulin előállítására, azzal jellemezve, hogy az inzulint összesen 3—6 szénatomot tartalmazó N, N'-dialkilkarbon-20 savamid és 8,0—9,0 pH-értékű vizes pufferoldat elegyében, szobahőmérsékleten vagy kissé megnövelt hőmérsékleten fölös mennyiségű terc. butiloxikarbonil-aziddal reagáltatjuk, majd 2—4 ekvivalens, helyettesítetlen, vagy negatív töltésű 25 helyettesítőt hordozó fenilizotiocianáttal reagáltatjuk, és a terméket erős savval, pl. trifluorecetsavval kezeljük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Nyomda Zalaegerszeg 72 3804 — Felelős vezetó: Szendröi Ervin. 3
