161101. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kardenolid- és bufadienolid-3-[2',3'-didezoxiglikozidok] előállítására
17 161101 18 kozidok] előállítására, ahol R a kardenolid-3-il- vagy a bufadienolid-3-ilsorba tartozó szteroidgyököt, R1 hidrogénatomot vagy a két R 1 szubsztituens együtt oxidogyököt, 5 R2 cikloalifás-, aralifás- vagy aromás-, továbbá 1—3 szénatomos acil- vagy alkilgyököt, vagy hidrogénatomot, R3 hidrogénatomot, metilgyököt vagy —CH 2 OR 2 - 10 csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű kardenolid- vagy bufadienolid-3-[2', 3'-didezoxi-zí2' < 3 '>-glikozidot] — ahol R, R 2 és R3 jelentése az (I) képlet szerinti — a) olyan 15 (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben a két R1 szubsztituens együttesen oxidogyököt jelent szerves perkarbonsavakkal reagáltatjuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R kar- 20 denolid-3-il-gyököt jelent, fémkatalizátorok jelenlétében katalitikusan hidrogénezzük, és adott esetben, ha az a) és b) eljárásváltozatban előállított termékben R2 acilgyököt jelent, az acilgyököt lúggal elszappanosítjuk, vagy ha R2 25 hidrogénatomot jelent, az OH-csoportot ismert módon acilezzük vagy éterezzük. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 28.) 2. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő kardenolid- és bufadienolid-3-[2', 3'-didezoxiglikozidok] előállítására, ahol R a kardenolid-3-il- vagy a bufadienolid-3-ilsorba tartozó szteroidgyököt, R1 hidrogénatomot vagy a két R 1 szubsztituens 35 együtt oxidogyököt, R2 cikloalifás-, aralifás- vagy aromás-, továbbá 1—3 szénatomos acil- vagy alkilgyököt, vagy hidrogénatomot, R:i metilgyököt vagy —CH20R 2 -csoportot jelent, 40 azzaljellemezve, hogy valamely (II) általános képletű kardenolid- vagy bufadienolid-3-[2', 3'-didezoxi-J 2' O'í-glikozidot] — ahol R, R 2 és R3 jelentése az (I) képlet szerinti — a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, 45 amelyekben a két R1 szubsztituens együttesen oxidogyököt jelent szerves perkarbonsavakkal reagáltatjuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben 'R kardenolid-3-il-gyököt jelent, fémkatalizátorok jelenlétében katalitikusan hidrogénezzük, és adott esetben, ha az a) és b) eljárásváltozatban előállított termékben R2 acilgyököt jelent, az acilgyököt lúggal elszappanosítjuk, vagy ha R2 hidrogénatomot jelent, az OH-csoportot ismert módon acilezzük vagy éterezzük. (Elsőbbsége: 1969. augusztus 29.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a szívműködésre ható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezv e, hogy az (I) általános képletű hatóanyagokat, ahol R a kardenolid-3-il- vagy a bufadienolid-3-ilsorba tartozó szteroidgyököt, R1 hidrogénatomot vagy a két R 1 szubsztituens együtt oxidogyököt, R2 cikloalifás-, aralifás- vagy aromás-, továbbá 1—3 szénatomos acil- vagy alkilgyököt, vagy hidrogénatomot, R3 hidrogénatomot, metilgyököt vagy CH2OR 2 csoportot jelent, a szokásos hordozóanyagokkal és/vagy stabilizátorokkal gyógyszerekké elkészítjük. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 28.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a szívműködésre ható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezv e, hogy az (I) általános képletű hatóanyagokat, ahol R a kardenolid-3-il- vagy a bufadienolid-3-ilsoiba tartozó szteroidgyököt, R1 hidrogénatomot vagy a két R 1 szubsztituens együtt oxidogyököt, R2 cikloalifás-, aralifás- vagy aromás-, továbbá 1—3 szénatomos acil- vagy alkilgyököt, vagy hidrogénatomot, R3 metilgyököt vagy CH 2 OR 2 -csoportot jelent, a szokásos hordozóanyagokkal és/vagy stabilizátorokkal gyógyszerekké elkészítjük. (Elsőbbsége: 1969. augusztus 29.) 1 képletoldal, 2 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója Nyomda Zalaegerszeg 72 3fflM — Felelős vezető: Szendrői Ervin 9
