161100. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiofénéterek előállítására
11 161100 12 valamely VIII általános képletű vegyülettel -ahol Rí, R.2 és A szubsztituensek jelentése a fenti — előnyösen egy reakcióképes észter alakjában reagáltatunk, vagy e) valamely IX általános képletű vegyületet, célszerűen reakcióképes észtere alakjában valamely X általános képletű vegyülettel — ahol Rí, R2 és A szubsztituensek jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy f) valamely XI általános képletű vegyületet — amely képletben B szubsztituens 1—5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilén-gyök — Rí és R2 szubsztituensek jelentése a fenti — fémhidridekkel redukálunk, vagy g) valamely XII általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2 és A szubsztituensek jelentése a fenti — az etilénglikol reakcióképes észtereivel reagáltatunk, és adott esetben a)—g) eljárásváltozatokkal kapott vegyületekben jelenlevő karbonsavas észter-csoportokat elszappanosítjuk, a karbonsavakat dekarboxilezzük, a karbonsavas 10 15 20 észter-csoportokat redukáljuk, valamint a kapott bázisokat savaddíciós sókká vagy a sókat a szabad bázisokká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a-adrenergvégkészülék bénító hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely I általános képletű tiofénétert vagy annak savaddíciós sóját — amely képletben az egyes szubsztituensek jelentése a fenti — segédanyagokkal és vivőanyagokkal elkeverve ismert módon vizes oldat, kapszula, tabletta, drazsé vagy gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-[3-(4-fenil)-piperazinil-(l)]-propoxi-tiofén-monohidrokloridot használunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szájon át beadható gyógyászati készítmény eloállításána azzal jellemezve, hogy gyógyászati adagolási egységenként 10—25 mg I általános képletű vegyületet használunk. 2 képletold. 12 képi. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 73.7818/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest — Felelős vezető: Bolgár Imre 6
