161097. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofenon-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VII. 26. (HO—1155) Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1966. VII. 26. (567.827) Közzététel napja: 1972. II. 28. Megjelent: 1974. II. 28. 161097 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 119/06 f t J /. i L! a s a Feltalálók: Archer, Giles Allan vegyész, Essex Fells N. J., USA, brit állampolgár, Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montclair, N. J., USA, Amerikai Egyesült Államok-beli állampolgár Tulajdonos: F. HOFFMAN-LA ROCHE et OO. AKTIENGESELLSCHAFT Basel, Svájc Eljárás benzofenon-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új vegyületek előállítására (mely képletben Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom- nitro- vagy 5 trifluormetil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, előnyösen metilcsoport; 10 X jelentése kilépő-csoport). A találmányunk tárgyát képező eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű vegyületben (mely képletben Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott) a hidroxi-csoportot 15 kilépő-csoport bevitelére képes ágenssel történő kezelés útján valamely alkalmas kilépő csoportra cseréljük. Az (I) képletű vegyületek előnyös képviselői 20 az R2 és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó származékok. Különösen előnyösek azok az (I) képletű vegyületek, melyekben R2 és R 4 jelentése hidrogénatom és Rí jelentése klór- vagy brómatom. Igen előnyösek az R2 és R4 helyén 25 hidrogénatomot, RÍ helyén klóratomot és R3 helyén metilcsoportot vagy hidrogénatomot tartalmazó (I) képletű vegyületek. A „halogén" kifejezés mind a négy halogént, azaz brómot, klórt, fluort és jódot magában fog- 30 lalja, feltéve, hogy mást nem közlünk. A „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú, 1—7 szénatomos szénhidrogén-gyökök értendők (pl. metil, etil stb.). Az (I) és (II) képletű vegyületek 2 izomer alakban éspedig a szín- és anti-formában fordulhatnak elő. Az izomer-keverékek az izomerekre szétválaszthatok. A (II) képletű vegyületek (I) képletű vegyületekké történő találmányunk szerinti átalakításához mindkét izomeralak felhasználható. Eljárhatunk oly módon is, hogy kiindulási anyagként előzetes szétválasztás nélkül az izomer-keveréket alkalmazzuk. Az (I) képletű vegyületek új anyagok, melyek gyógyászati szempontból fontos termékek előállításához alkalmazhatók. A találmányunk tárgyát képező eljárásnál felhasznált kiindulási anyagokat oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott és Z jelentése O, NH vagy N-kis szénatomszámú ; alkil-csoport) valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R4 jelentése a fent megadott). Az eljárásnál előnyösen alkalmazhatunk Z helyén oxigénatomot vagy NH-csoportos tartalmazó (III) képletű vegyületeket. A (II) képletű vegyületek előállításához vezető szintézis-út bármely megfelelő hőmérsékleten 161097
