161051. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok előállítására

161Ö51 25 26 elegyét 20—25° hőmérsékleten 22 óra hosszat keverjük; majd a reakcióelegyet beleöntjük 700 ml vízbe. A kivált fehér kristályos terméket leszívatással szűrjük és kevés etanolból átkristályosítjuk. Az így kapott 4'-metilszulfonil-2-(p-metoxifenil)-acetofenon 162—163°-on olvad. c) 4-métilszulfonil-4'-metoxi-benzil. 1,5 g 4'-metilszulfonil-2-(p-me:toxifenil)-acetofenon, 0,6 g szeléndioxid 30 ml jégecet elegyét 26 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával, majd a reakcióelegyet még forrón leszűrjük és a szűrletet 800 ml vízbe öntjük. A levált kristályos terméket leszívatással szűrjük, megszárítjuk, majd etanol és pentán elegyéből átkristályosítjuk. Az így kapott 4-metilszulfonil-4'-metoxi-benzil 131—133°-on olvad. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új imidazolszármazékok — e képletben Rí 2—6 szénatomos alkilcsoportot vagy 3—6 szénatomos cikloalMlcsoportot, R2 metoxi-, metil-, hidroxil- vagy metilszulfonil-csoportot R3 metoxi- vagy metilesoportot, hidrogén^ vagy klóratomot képvisel — és savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy ai) valamely (IV) általános képletű helyettesített benzoint — e képletben R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — a benzoinnak a megfelelő helyettesített benzillé való átalakítására alkalmas oxidálószer jelenlétében, ammónia legalább kétszeres moláris mennyiségével és valamely (III) általános képletű aldehiddel — ahol Rí jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — konden^ zálunk, vagy 02) valamely (II) általános képletű helyettesített benzilt — e képletben R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — ammónia legalább kétszeres moláris mennyiségével és/vagy formamid nagyobb feleslegével, továbbá valamely (III) általános képletű aldehiddel — ahol Rí jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — kondenzálunk, vagy b) valamely (V) általános képletű arnidot — e képletben Rí R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely rövidszénláncú alkánsav ammóniumsójával vagy formamiddal melegítés közben reagáltatunk, vagy c) valamely (IV) általános képletű helyettesített benzoin — e képletben R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — reakcióképes észterét egy (VI) általános képletű amidinnel — ahol Rí jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel kondenzáljuk, vagy pedig d) valamely (VII) általános képletű oxazolt —•• e képletben Rj, R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — ammóniával és/vagy formamiddal melegítünk, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott imidazol-szármiazékot szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át, (Elsőbbség: 1970. december 4.) 2. Eljárás az oly (I) általános képletű imidazol-származékok és savakkal képezett addíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rt 2—6 szénatomos alkilcsoportot vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot, R2 metoxi- vagy metilcsoportot R3 metoxi- vagy metilcsoportot vagy hidrogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy ai) valamely (IV) általános képletű helyettesített benzoint — e képletben R2 és R3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — a benzoinnak a megfelelő helyettesített benzillé való átalakítására alkalmas oxidálószer jelenlétében ammónia legalább kétszeres moláris mennyiségével és valamely (III) általános képletű aldehiddel — ahol Rí jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — kondenzálunk, vagy a2) valamely (II) általános képletű helyettesített benzilt — e képletben R2 és R3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — ammónia legalább kétszeres moláris mennyiségével és/vagy formamid nagyobb feleslegével, továbbá valamely (III) általános képletű aldehiddel — ahol Rí jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — kondenzálunk, vagy b) valamely (V) általános képletű amidot — e képletben Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely rövidszénláncú alkánsav ammóniumsójával vagy formamiddal melegítéssel reagáltatunk, vagy c) valamely (VII) általános képletű oxazolt — e képletben Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — ammóniával és/vagy formamiddal melegítünk, és kívánt esetben -a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott imidazol-származékot szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1969. december 31.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése fájdalomcsökkeotő hatású, valamint reumás, artritiszes és más gyulladásos megbetegedések gyógykezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására,' azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű imidazol-származékot — e képletben Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — vagy ennek valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóját, a hatóanyaggal szemben közömbös, gyógyszerészeti szempontból elfogadható szilárd vagy folyékony 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 13