161045. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-helyettesített amino-pirido-tieno-pirimidin-származékok és ezek sói előállítására
27 lamely reakcióképesen észterezett hidroxilcsoport, ammóniumcsoport, szabad, vagy éterezett merkaptocsoport vagy szulfonilcsoport — az X szubsztituenst a fentiekben meghatározott R^ I 5 N -alk-Ro amino-(rövidszénálncú)-alkilaminocsoportra kicseréljük, ahol Rj és Ro jelentése a fenti, és kívánt esetben a végtermékek szubsztituenseinek értelmezési tartományán belül a vegyületekbe szubsztituenseket viszünk be, a 10 meglevő szubsztituenseket átalakítjuk, vagy lehasítjuk és/vagy a kapott izomerkeverékeket a tiszta cisz- és transzizomerekké és/vagy a kapott racemátokat antipódokra választjuk szét és/ vagy a kapott szabad bázisokat sóikká, vagy a 15 kapott sókat szabad bázisokká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általa- 20 nos képletű 5,6,7,8-tetrahidropirido[4',3' : 4,5] tieno[2,3-d]pirimidint — mely képletben X egy halogénatomot, vagy valamely éterezett merkaptocsoportot jelent, Rn, R2, R'2 R3, R'3, R4 és R5 jelentése pedig az 1. igénypont szerinti — 25 valamely Ri-NH-alk-Ro képletű amino-(rövidszénláncú)-alkilaminnal reagáltatunk, mely képletben az Rí, alk és Ro szubsztituensek jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 30 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű 5,6,7,8-tetrahidro-pirido [4' 3' : 4,5]tieno[2,3-d]pirimidint — mely képletben X klóratomot, vagy metilmerkaptocsoportot je- 35 lent, R„, R2, R'2, R3, R'3, RÍ és R 5 jelentése pedig az 1. igénypont szerinti — valamely Ri-NH-alk-Ro képletű amino-(rövidszénláncú)-alkilaminnal reagáltatunk, mely képletben Rí, alk és Ro szubsztituensek jelentése megegyezik az 1. 40 igénypontban megadottakkal. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely előállított vegyületben — mely- 45 ben a 4-helyzetű amino-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport a nitrogénatomon vagy a véghelyzetű aminocsoport nitrogénatomján legalább egy hidrogénatomot tartalmaz — a nitrogénatomon legalább egy hidrogénatomot tartalmazó 50 amino-csoportot vagy aminocsoportokat szubsztituáljuk a végtermék szubsztituenseinek értelmezési tartományán belül (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 55 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely R„-ként redukcióval lehasítható csoportot tartalmazó végtermékekről a nevezett csoportot lehasítjuk. 60 (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely Rn -ként hidrogénatomot tartalmazó végtermékek hidrogénatomját egy adott 65 28 esetben az 1. igénypontban megadott módon helyettesített szénhidrogéncsoportra kicseréljük. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás tetszés szerinti szakaszában közbenső termékként kapott vegyületből indulunk ki és a végtermékig még hiányzó reakcióműveleteket lefolytatjuk, vagy a kiindulóanyagot reakció közben képezzük, vagy a reakció-komponenseket adott esetben sóik alakjában használjuk. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 20.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyik szerinti eljárás foganatosítási módja a (XXII) általános képletű vegyületek és ezek sói előállítására — mely képletben alk valamely rövidszénláncú alkilén-csoportot jelent, amely az R0 szubsztituenst a 4-helyzetű nitrogénatomtól 2—3 szénatommal választja el, Ro valamely mono-(rövidszénláncú)-alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilarnino-csoportot vagy valamely C-(rövidszénláncú)-alkilezett piperidino- vagy pirrolidino-csoportot, vagy valamely adott esetben (C-(rövidszénláncú)-alkilezett morfolino-, tiomorfolino-, piperazino-, N'-(rövidszénláncú)- alkilpiperazino- vagy N'(hidroxi-rövidszénláncú-alkil) -piperazino-csoportot, Rí valamely rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot, R2 és R3 azonosan, vagy egymástól eltérően valamely rövidszénláncú alkilcsoportot, adott esetben helyettesített fenil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot vagy hidrogénatomot, R4 valamely rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot, R5 hidrogénatomot valamely rövidszénláncú alkilcsoportot vagy adott esetben helyettesített fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot és Rn valamely rövidszénláncú alkilcsoportot, vagy adott esetben helyettesített fenil- vagy fenil-(rövidszénláncú)- alkilcsoportot, továbbá hidrogénatomot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületben, melyben a szubsztituensek jelentése a jelen igénypontban megadottal azonos, az X-csoportot valamely amino-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoportra kicseréljük, és kívánt esetben, a kapott vegyületekbe a tárgyi körben megadott értelmezési tartományon belül szubsztituenseket viszünk be, vagy meglevő szubsztituenseket átalakítunk, vagy lehasítunk. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a (XXIII) általános képletű vegyületek és ezek sói előállítására — mely képletben alk valamely rövidszénláncú alkiléncsoportot jelent, amely az Ro szubsztituenst a 4-helyzetű nitrogénatomtól 2—3 szénatommal választja el, Ro valamely di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, valamely adott esetben C-(rövidszénláncú)-14
