161038. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acil-1,2,4,5-tetrahidro-(3H)-3-benzazepinek előállítására

7 D példa: 161038 Drazsék 1 drazsémag tartalma: 7-izobutiril-l,2,4,5-tetrahidro-(3H)--3-benzazepin-hidroklorid tejcukor polivinilpirrolidon kukoricakeményítő kolloid kovasav magnéziumsztearát 15,0 mg 252,0 mg 3,0 mg 27,0 mg 2,0 mg 1,0 mg 300,0 mg Bevonat: polivinilpirrolidon 2,0 mg talkum 50,0 mg titándioxid 3,0 mg arabmézga 4,0 mg cukor összesen: 71,0 mg összesen: 430,0 mg Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 7-acil-l ,-2.4,5-tetrahidro-(3H)-3-benzazepinek és savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben Rj 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, és R> és R:! azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 1,2,4,5-tetrahidro-(3H)-benzazepint — ebben a képletben R2 és R:i a fenti jelentésűek, és R/, hidrogénatomot vagy hidrolitikusan vagy hidrogenolitikusan lehasítható védőcsnportol jeleni — egy 10 15 20 25 30 35 40 45 8 O Ri-C—Y általános képletű vegyülettel -III ebben a képlet-O ben Y halogénatomot vagy az Rí—CO— képletű csoportot jelenti — Friedel-Crafts-reakció körülményei között a 7-helyzetben acilezünk, adott esetben R/,-et, ha hidrogénatomtői eltérő jelentésű, hidrolitikusan vagy hidrogenolitikusan lehasítjuk, és kívánt esetben az így kapott vegyületet ismert módon savaddiciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. április 2.) 2. Eljárás az I általános képletű új 7-acil-l,2,-4,5-tetrahidro-(3H)-3-benzazepinek és savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben Rt 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy trifluormetílcsoportot jelent, és R2 és R3 hidrogénatomot jelentenek — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű l,2,4,5-tetrahidro-(3H)-benzazepint — ebben a képletben R2 és R3 a tárgyi körben megadott jelentésűek, és R4 hidrogénatomot vagy hidrolitikusan végy hidrogenolitikusan lehasítható védőcsoportot jelent — egy O R—C—Y általános képletű vegyülettel III ebben a képeiéiben Y halogénatomot vagy az Rí—CO— képletű csoportot jelenti — Friedel-Crafts-reakció körülményei között á 7-helyzetben acilezünk, adott esetben R/,-et, ha hidrogénatomtól eltérő jelentésű, hidrolitikusan vagy hidrogenolitikusan lehasítjuk, és kívánt esetben az így kapott vegyületet ismert módon savaddiciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. április 4.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 7--acil-1,2,4,5-tetrahidro-(3H)-3-benzazepint tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jelemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerészeiben szokásos hordozó-, hígító és/vagy egyéb segédanyagokkal kikészítjük. (Elsőbbsége: 1971. április 2.) 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307812. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4