161032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(karbonsavamid-csoporttal)-helyettesített 2-pirrolidonok előállítására

11 161032 N-[(5,5-dimetil-2-oxo-pirrolidino)-acetil]-pirrolidin, fp.: 160 °C/0,1 Hgmm. A terméket az 1. példa szerinti eljárással, 65%-os hozammal, 11,3 g 5,5-dimetil-2-pirrolidinonból kiindulva állítottuk elő. Az 5,5-dimetü-2-pirrolidinonból nátriumsót készítettünk, majd ezt 15 g 1-klóracetil-pirrolidinnel reagáltattuk. N- [(5,5-dimetil-2-oxo-pirrolidino)-acetil] -piperidiri, op.: 68 °C (hexánból történt átkristályosítás után). A terméket az 1. példa szerinti eljárással, 75%-os hozammal, 11,3 g 5,5-dimetil-2-pirrolidinonból kiindulva állítottuk elő. Az 5,5-dimetil-2-pirrolidinonból nátriumsót készítettünk, majd ezt 17 g l-(klóracetil)-piperidinnel reagáltattuk. N- [(5,5-dimetil-2-oxo-pirrolidino)-acetil] -morfolin, op.: 129 °C (éterből történt átkristályosítás után). A terméket az 1. példa szerinti eljárással, 50%-os hozammal, 11,3 g 5,5-dimetil-2-pirrolidinonból kiindulva állítottuk elő. Az 5,5-dimetil-2-pirrolidinonból nátriumsót készítettünk, majd ezt 17 g 4-(klóracetil)-morfolinnal reagáltattuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű N-karbonsavamid-csoporttal helyettesített 2-pirrolidinok előállítására — ahol 12 mai és adott esetben egy oxigénatommal együtt 5- vagy 6-tagú telített heterociklusos csoportot képezhetnek, 5 mimellett az X és Y csoportok közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű —, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 2-pirrolidinon-fémszármazékot — ahol M alkálifém-10 atomot jelent, X és p jelentése a fent megadott — (III) általános képletű halogén-acetamid-származékkal reagáltatunk — ahol Hal halogénatomot jelent, és Y, R' és R" jelentése a fent megadott —; vagy 15 b) valamely (IV) általános képletű 2-oxo-pirrolidino-acetátot — ahol Alk rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, X, Y és p jelentése a fent megadott — (V) általános képletű amin-vegyülettel reagáltatunk — ahol R' és R" je-20 lentése a fent megadott —; vagy c) valamely (VI) általános képletű 2-oxo-pirrolidino-acethalogenidet — ahol X, Y és p jelentése a fent megadott — (V) általános képletű amin-vegyülettel reagáltatunk — ahol R' és R" 25 jelentése a fent megadott —; vagy d) az R' és R" helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (VII) általános képletű pirrolidino-ecetsav ammónium-sót — ahol X, Y 30 és p jelentése a fent megadott — hőbontásnak vetünk alá. X jelentése hidrogénatom vagy 1—2 szénatomos alkil-csoport, p jelentése 1, 2 vagy 3, Y jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport, R' és R" jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alku-, alkenil- vagy alkinil-csoport, vagy R' és R" az amid-nitrogénatom-35 40 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű N-karbonsavamid-csoporttal helyettesített 2-pirrolidonokat — ahol X, p, Y, R' és R" jelentése az 1. igénypontban megadott — önmagukban, vagy gyógyászatilag alkalmazható hígító- és/ /vagy segédanyagokkal elegyítve ismert módon gyógyászati készítményekké alakítunk. 2 rajz, 16 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307812. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.