161001. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kardenolid-ramnozidok előállítására

15 161001 16 portot és Hal halogénatomot jelent — előnyösen iners oldószerben, és célszerűen nehézfémsó vagy tercier szerves bázis jelenlétében reagáltatunk, majd kívánt esetben a ramnopiranozil-csoportról az acilcsoportot lehasítjuk, és ha 5 az a) vagy b) eljár ás változatokban olyan vegyületet kapunk, amelynek képletében R2 és R3 hidrogénatomot jelent, akkor ezt ácótönnal dehidratálószer jelenlétében a megfelelő O-izopropilidén-származékká átalakítjuk és/vagy, 10 ha olyan vegyületet kapunk, amelynek képletében Rí hidrogénatomot jelent, ezt kívánt esetben utólag acetilezzüik és/vagy ha olyan vegyületet kapunk, amelynek képletében R4 formilcsoportot jelent, ezt kívánt esetben a meg- 15 felelő hidroximetil vegyületté redukáljuk. 2. Az la igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként alkálialkoholátot, jalkálihidridet> falkáliamidot, 20 alkálihidroxidot vagy alkálikarbonátot használunk. 3. Az la igénypont szerinti eljárás foganatösítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 25 iners oldószerben, például dimetilglikolétefben végezzük. 4. Az la igénypont szerinti eljárás foganátosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 20 °C között végezzük. 5. Az lb igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve* hogy nehézfémsóként higany(II)cianidot használunk. 6. Az lb igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 50 °C között végezzük. 7. Az la igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidroxilcsopontok védőcsoport jaiként acetncsoportofcat használunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve- hogy az acetilcsopörtokat lúgos hidrolízis Során káliumkaribonáttal hasítjuk le. 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy I általános képletű — ahol Rí, R2, R3, R4, R5 és X jelentése az 1. igénypontban megadott — vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 rajz, 8 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307809. Zrínyi (í) Jtfybrnda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3