161000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-,4[2- (1,2,3,4-tetrahidro-izokinolil-(2))-etil]-benzolszulfonil -karbamidok előállítására

íeioeo ,29 30 atomot jelent, előnyösen alkálisója alakjában iruers oldószerben, »hűtés Iközban, egy III általá­nos képletű izocianáttal — ebben a képletben E2 az 1, igénypontban megadott jelentésű — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. április 17.) 3. Az la igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű szulfonamidot, amelynek képletében Rí 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, előnyösen alkálisója alakjában iners, előnyösen dipoláris áprotikus oldószerben, hű­tés közben, egy III általános képletű izocianát­tal — ebben a képletben R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. január 5.) 4. Az lb igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet — ebben a kép­letben Rí, A és B az lb igénypontban meg­adott jelentésűek — ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 5. Az le igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja azzal jellemezve, hogy egy V ál­talános képletű izokinolintiokarbamidban — eb­ben a képletben Rí, R2 és R3 az le igénypont­ban megadott jelentésűek — a kénatomot oxi­dálószer segítségével vagy abban az esetben, ha RH hidrogénatomot képvisel, nehézfémoxid se­gítségével oxigénatommal helyettesítjük. (El­sőbbsége: 1970. március 10.) 6. Az ld igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja azzal jellemezve, hogy egy VII általános képletű szulfonilizocianátot egy VIII általános képletű aminnal reagáltatunk —ezek­ben a képletekben Rí és R2 az ld igénypontban megadott jelentésűek. (Elsőbbsége: 1970. már­cius 10.) 7. Az le igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja azzal jellemezve, hogy egy II ál­talános képletű szulfonamidot vagy annak al­kálisóját adott esetben egy szervetlen vagy ter­cier szerves bázis 'jelenlétében egy IX általános képletű vegyülettel — ezekben a képletekben Rt, R2 és Y az le igénypontban megadott jelen­tésűek — reagáltatunk. {Elsőbbsége: 1970. már­cius 10.) 8. Az lf igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja azzal 'jellemezve, hogy egy X ál­talános képletű szulfonsavhalogenidet — ebben a képletben Rí és Hal az lf igénypontban meg­adott jelentésűek — célszerűen sztöchiomet­rikus mennyiségű szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében egy XI általános képletű parabánsavval — ebben a képletben R2 az lf igénypontban megadott jelentésű — reagálta­tunk, és a reakciókeveréket savasán vagy lúgo­sán hidrolizáljuk, és ha enyhe [hidrolízis hatá­sára XII általános képletű közbülső vegyület keletkezik — ebben a képletben Rí és R2 az lf igénypontban megadott jelentésű —, azt ma­gasabb hőmérsékleten teljesen hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 9. Az lg igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja azzal jellemezve, hogy egy XIII általános képletű vegyületet — ebben á kép­letben Rt és Z az lg igénypontban megadott jelentésűek — adott esetben egy szervetlen vagy tercier szerves bázis és adott esetben 5 katalizátor jelenlétében egy VIII általános kép­letű aminnal — ebben a képletben R2 az lg igénypontban megadott jelentésű — reagálta­tunk. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 10 10. Az lh igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja azzal jellemezve, hogy egy XIV általános képletű karbamidot — ebben a kép­letben Rj, R2 és Rj az lh igénypontban meg­adott jelentésűek — sav jelenlétében dezalkile-15 zünk. (Elsőhbsége: 1970. március 10.) 11. Az li igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja olyan I általános képletű ve­gyületek előállítására, amelyek képletében Rt 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jel-20 lemezve, hogy egy XV általános képletű 7--hidroxi-izokinolin-vegyületet vagy annak alká­lisóját — ebben a képletben R2 az li igény­pontban megadott jelentésű — célszerűen szer­vetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében 25 alkilezünk. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 12. Az előző igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja azzal jelle­mezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 30 13. Az lb vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót vízelvonószer jelenlétében vagy ha az A és B jelek bármelyike hidroxilcsoportot je­lent, vízleválasztással végezzük. (Elsőbbsége: g5 1970. március 10.) 14. Az lb, 4. és 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jel­lemezve, hogy a reakciót 0 és 200 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 40 15. Az le vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oxidálószerként hidrogénperoxidot és nehéz­fémoxidként higany(II)oxidot használunk. (El­sőbbsége: 1970. március 10.) 45 16. Az le, 5., 12. és 15. igénypontok bárme­lyike szerinti eljárás foganatosítási módja az­zal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és a használt oldószer forráspontja közötti hőmér­sékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1970. már-50 cius 10.) 17. Az ld, 6. és 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jel­lemezve, hogy a reakciót a használt oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. 55 (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 18. Az le vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót káliumkarbonát jelenlétében olvadék­ban 50 és 200 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 60 1970. március 10.) 19. Az le, 7. és 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót kálium-terc.-butilát jelenlétében 0 és 200 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1970. már-65 cius 10.) 15

Next

/
Thumbnails
Contents