161000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-,4[2- (1,2,3,4-tetrahidro-izokinolil-(2))-etil]-benzolszulfonil -karbamidok előállítására
íeioeo ,29 30 atomot jelent, előnyösen alkálisója alakjában iruers oldószerben, »hűtés Iközban, egy III általános képletű izocianáttal — ebben a képletben E2 az 1, igénypontban megadott jelentésű — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. április 17.) 3. Az la igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű szulfonamidot, amelynek képletében Rí 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, előnyösen alkálisója alakjában iners, előnyösen dipoláris áprotikus oldószerben, hűtés közben, egy III általános képletű izocianáttal — ebben a képletben R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. január 5.) 4. Az lb igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, A és B az lb igénypontban megadott jelentésűek — ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 5. Az le igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy V általános képletű izokinolintiokarbamidban — ebben a képletben Rí, R2 és R3 az le igénypontban megadott jelentésűek — a kénatomot oxidálószer segítségével vagy abban az esetben, ha RH hidrogénatomot képvisel, nehézfémoxid segítségével oxigénatommal helyettesítjük. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 6. Az ld igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy VII általános képletű szulfonilizocianátot egy VIII általános képletű aminnal reagáltatunk —ezekben a képletekben Rí és R2 az ld igénypontban megadott jelentésűek. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 7. Az le igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű szulfonamidot vagy annak alkálisóját adott esetben egy szervetlen vagy tercier szerves bázis 'jelenlétében egy IX általános képletű vegyülettel — ezekben a képletekben Rt, R2 és Y az le igénypontban megadott jelentésűek — reagáltatunk. {Elsőbbsége: 1970. március 10.) 8. Az lf igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal 'jellemezve, hogy egy X általános képletű szulfonsavhalogenidet — ebben a képletben Rí és Hal az lf igénypontban megadott jelentésűek — célszerűen sztöchiometrikus mennyiségű szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében egy XI általános képletű parabánsavval — ebben a képletben R2 az lf igénypontban megadott jelentésű — reagáltatunk, és a reakciókeveréket savasán vagy lúgosán hidrolizáljuk, és ha enyhe [hidrolízis hatására XII általános képletű közbülső vegyület keletkezik — ebben a képletben Rí és R2 az lf igénypontban megadott jelentésű —, azt magasabb hőmérsékleten teljesen hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 9. Az lg igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy XIII általános képletű vegyületet — ebben á képletben Rt és Z az lg igénypontban megadott jelentésűek — adott esetben egy szervetlen vagy tercier szerves bázis és adott esetben 5 katalizátor jelenlétében egy VIII általános képletű aminnal — ebben a képletben R2 az lg igénypontban megadott jelentésű — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 10 10. Az lh igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy XIV általános képletű karbamidot — ebben a képletben Rj, R2 és Rj az lh igénypontban megadott jelentésűek — sav jelenlétében dezalkile-15 zünk. (Elsőhbsége: 1970. március 10.) 11. Az li igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jel-20 lemezve, hogy egy XV általános képletű 7--hidroxi-izokinolin-vegyületet vagy annak alkálisóját — ebben a képletben R2 az li igénypontban megadott jelentésű — célszerűen szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében 25 alkilezünk. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 12. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 30 13. Az lb vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót vízelvonószer jelenlétében vagy ha az A és B jelek bármelyike hidroxilcsoportot jelent, vízleválasztással végezzük. (Elsőbbsége: g5 1970. március 10.) 14. Az lb, 4. és 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 200 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 40 15. Az le vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oxidálószerként hidrogénperoxidot és nehézfémoxidként higany(II)oxidot használunk. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 45 16. Az le, 5., 12. és 15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és a használt oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1970. már-50 cius 10.) 17. Az ld, 6. és 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a használt oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. 55 (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 18. Az le vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót káliumkarbonát jelenlétében olvadékban 50 és 200 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 60 1970. március 10.) 19. Az le, 7. és 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót kálium-terc.-butilát jelenlétében 0 és 200 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1970. már-65 cius 10.) 15