160990. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a pregnán- és 19-nor-pregnán-sorba tartozó szteroidok 17 alfa-aciloxi-20-ketocsoportjának kialakítására

160990 11 12 dattal és vízzel. A szerves fázist vízmentes nátriumszulíát fölött szűrjük és vákuumban szárazra pároljuk. A maradékot preparatív vé­konyréteg-kromatográfiával (2:1 airámyú ciklo­hexán-Héter-elegy) elkülönítjük. Ilyen módon 3,5 g 3/?-aioetoxi-il7a-benzoiloxi-16a-metil-5^­-pregnán-2(0-ont kapunk. Ultraibolya spektrum: = 910; «280 = 720. 23. példa: e229 = 14 050; «272 = Mindenben a 22. példa szerint járunk, el, azonban a kapott 3^acetoxi-20-benzoiloxi-17,-20-epoxi-lßa-Hmetü-5jS-pregmamit benzoesavan­hidrid helyett ekvivalens mennyiségű eoetsav­anhidriddel reagáltatjuk. Így preparatív vé­konyréteg-kroimatografálás után 3,4 g 3/?,17a­-diacetoxi-ilÖa-m,etil-5^preginán-20-ont és 3,75 g 3y?-acetoxi^l7a-benzioik>xi-16a-<metil^5j8-preg­nán-20-ont kapunk. Ultraibolya spektrum: *22§ = 14230; «272 = 875; «28o = 690. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a pregnán- és 19-inor-pregináin-sor­ba tartozó szteroidok 17a-aciloxi-20-keto-cso­portjának kialakítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő 20-aciloxi-17a, 20-epoxi-szteroido­kat tömény erős savval reagáltatjuk. (Elsőbb­ség: 1969. július 31.) 10 15 20 25 30 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy a megfe­lelő 20-aciloxi-17a,20-epoxi-8Zteroidot valamely aljfas vagy aromás karbonsav anthidridjenek jelenlétében egy szerves szulfonsawal vagy perklórsaiwal reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1968. ok­tóber 2.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, 3yS^acetoxi-il7a-benzoiloKÍ-5/?-preg­nán-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/?^acetoxi,20-benzoiloxi-17«,-20-epoxi-5/?-preginánt alkalimiazunk. (Elsőbbség: 1969. július 31.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogamato­sítási módja, 3jő,17a-diaioetoxi-íli6cHmetil-5/?­-preginán-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3y?,20-<diaicetoxi-17a,20--epoxi-16a-metil-5/J-preginá!nt alkalmazunk. (El­sőbbség: 1968. október 2.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja S^-airetoxi-lTa-hexanoiloxi-S^­-pregnán-20-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindiulóanyag'ként 3^-aeetoxi-20-ihexano­iload-17a,20-epoxi-5/?-pregnánt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. október 2.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja 3y3-aoetoKÍ^17a-benzoiloxi-16a-me­til-5/J-pregnáni-20-on előállítására, azzal jelle­mezve, hogy kiindulóanyagként 3/?-acetoxi-20--benzöiloxi-17a,20-epoxi-16aHmetil-5/?-pregnánt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. október 2.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307807. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6

Next

/
Thumbnails
Contents