160989. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopropánkarbonsav-származékok előállítására
160989 23 24 dozó-, töltő- és egyéb segédanyagaival kikészítjük. (Elsőbbsége: 1969. augusztus 21.) 37. Eljárás az I általános képletű új 2--(szubsztituált fenilj-ciklopropán-karbonsaivak és farmakológiailag elfogadható sóik és észtereik előállítására és izomerjeik elkülönítésére vagy átalakítására — ebben a képletben X hidrogén- vagy halogéniatomot vagy trifluormetil-, nitro- vagy aminoesoportot, Y fenil- vagy cikloalifás csoportot vagy legalább egy szekunder szénatomot tartalmazó kevés szénatomos alifás szénhidrogéncsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben X és Y a tárgyi körben megadott jelentésűek, és A egy (-^COOR)2 , l(—COOH) 2 , / OOOH vagy ^COOR (—CN)2 képletű csoportot jelent {ezekben a képletekben R alkilcsoportot jelent) hidrolizálunk és/vagy dékarboxilezüinik, és kívánság esetén az így kapott szabad savat észterezzük vagy sóvá alakítjuk, vagy az így kapott észtert elszappanosítjuk vagy átészterezzük, és adott esetben az izomereket elkülönítjük a keverékeikből, és/vagy az izomereket más izomerekké alakítjuk át. (Elsőbbsége 1968. augusztus 22.) 38. A 37. igénypont szerinti eljárás fogarnatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dekarboxilezést hevítéssel végezzük. (Elsőbbsége 1968. augusztus 22.) 39. Az lb igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek és farmakológiailag elfogadható sóik és észtereik előállítására és izomerjeik elkülönítésére vagy átalakítására, amelyek képletében X és Y a 37. igénypontban megadott jelentésűek, azzal jellemezve, hogy egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben X és Y a 37. igénypontban megadott jelentésűek — egy diazoecetsavészterrel reagáltatunk, és kívánság esetén az így kapott sza-5 bad savat észterezzüik vagy sóvá alakítjuk, vagy az így kapott észtert elszappanosítjuk vagy átészterezzük, és adott esetben az izomereket elkülönítjük a keverékeikből, és/vagy az izomereket más izomerekké alakítjuk át. (El-10 sőbbsége 1968. augusztus 22.) 40. A 39. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy diazoecetsavészterként egy kevés szénatomos alkil-15 észtert, előnyösen etildiazoacetátot használunk. '(Elsőbbsége 1968. augusztus 22.) 41. A 37—40. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a termékeket frakcionált kristá-20 lyosítással választjuk szét cisz- és transz-izomerekre. (Elsőbbsége 1968. augusztus 22.) 42. A 3'7—41. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a termékeket az észterek frakcio-25 nált hidrolízisével választjuk szét cisz- és transz-izomerekre. (Elsőbbsége 1968. augusztus 22.) 43. A 37—42. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelle-3t> mezve, hogy a d- és/vagy 1-optikai izomerek elkülönítését a racemátból egy optikailag aktív rezolváló bázissal, nevezetesen d-amfetaminnal való sóképzéssel és a sók frakcionált kristályosításával végezzük. (Elsőbbsége 1968. augasz-35 tus 22.) 44. A 37—43. igénypontok háriöályike Szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jelle-40 mezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő- és egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük,. (Elsőbbsége 1968. augusztus 22.) 7 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7307807. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 12
