160926. lajstromszámú szabadalom • Pirimidin-származékokat tartalmazó fungicid készítmény és eljárás a hatóanyag előállítására
3 benzoát-észter; p-nitro-benzoát-észter; metilszuMonát-észter; fahéj sav-észter. " Az (I) képletű pirimidin^szárimazék sói. bázisokkal vagy savakkal képezett sók lehetnek. A bázisokkal képezett sók közül az alkálifémsókat -(pl.' nátrium- vagy káliumsót), nemesfémsókat (pl. ezüstsót) vagy ammóniumsót említjük meg. Előnyös fémszármazékok továbbá a bi-pirimidinil-merkuri- és menkuriklorid^sizármazékok. A savakkal képezett sók szerves vagy szervetlen savakkal képezett sók lehetnek. A sóképzésihez pl. az alábbi szerves savak alkalmazhatók : p-toluolszulfonsav, 2,4,6-trinitro-benzolszulfonsiav, 3,5-diiúitro-benzoesav, triklórecetsav, oxálsav, citromsav, pikrinsav. * A sóképzéshez pl. az alábbi szervetlen savak alkalmazhatók: sósav, hidrogénbromid, salétromsav, kénsav, foszforsav, fluorobórsav, tiociánsav, perklósav. Előnyös sók az alkálifémsók és különösen a hidrogénhalogenidek. Az (I) képletű pirimidm-származék hidrokloridja különösen előnyös. Az (I), képletű pirimidin-származék éterei és észterei a fent említett savakkal sókat képeznek. A találmányunk szerinti' pirimidin^származékot az egyszerűség kedvéért a (II) képlettel jelölhetjük. A vegyület .azonban a (III) vagy (IV) képletnek megfelelő tautomer szerkezetek alakjában is jelen van és találmányunk a vegyület valamennyi tautomer alakjára kiterjed. A pirimidin-származékok és funkcionális származékai számos gombás betegséggel szemben fungicid hatással rendelkeznek. A vegyület, ill. funkcionális származékai pl. az alábbi gombás betegségek ellen hatásosak: Puccinia recondita (gabonaüszög) búzán. Sphaerotheca fuliginea (lisztharmat) uborkán. Erysiphe graminis (lisztharmat) búzán és árpán. Podosphaera leucotridha (lisztlharmat) almán. Uncinula necator (lisztlharmat) szőlőn. Plasmopara viticola (peronoszpóra) szőlőn. A (II) képletű vegyület éS funkcionális származékai különösen ' a két utóbbi betegséggél szemben mutatnak hasznos anti-fungális hatást. Ezzel kapcsolatban a továbbiak során igazoljuk, 'hogy e vegyületek erősebb hatással rendelkeznek, mint a függő 14271/66 sz. brit szabadalmi bejelentésünkben leírt származékok. s 500 ppm fungicid hatású vegyületet tartalmazó készítményekkel általában már kielégítő eredményt érünk el. Gyakran' a fenti értéknél kisebb hatóanyag-koncentráció is elégséges és különösen kedvező esetekben már 5 ppm hatóanyagtartalom is fungicid hatást biztosít. Az (I) képletű pirimidin-származékok különös előnye, hogy szisztémás hatással rendelkeznek. A vegyület a növénybe bekerül, a gyökerek felveszik és a levélzetben küzdi le a gombás betegséget. A találmányunk szerinti kártevőirtószerek hatóanyagként az (I) képletű vegyületet vagy funkcionális származékát tartalmazzák. A készítmények' funkcionális származékként az (I) képletű vegyület valamely sóját, éterét vagy észterét, különösen valamely savaddíciós sóját, fémsóját vagy ammóniumsóját tartalmazhatják. A találmányunk szerinti fungicid készítményeket a gyakorlatban többféleképpen felhasználhatjuk növények kártevőinek leküzdésére. A készítményt a fertőzött növény levélzetére, magvaira, vagy a talajba juttathatjuk, ahol a növény nő vagy ahová • ültetni kívánjuk. öli Találmányunk tárgya továbbá eljárás növények kártevőinek leküzdésére, melynek során a fertőzött növény levélzetére, a növény magvaira vagy a talajba — ahol a növény nő vagy 3 ahová ültetni kívánjuk — az (I) képletű vegyületet vagy funkcionális származékát juttatjuk. Az "eljárás előnyös foganatosítási módja szerint növények gombás fertőzéseit oly módon küzdjük le, hogy a növény környezetébe (I) képletű vegyületet, funkcionális származékát vagy azokat tartalmazó készítményt juttatunk. Az (I) képletű vegyületet, származékát és az azokat tartalmazó készítményt mezőgazdasági és 45 kertészeti célokra alkalmazhatjuk és az adott hatóanyag- és készítmény-típust a felhasználás céljának é§ körülményeinek alapján választjuk meg. A hatóanyagtartalom igen tág határokon belül változhat és általában 0,001—99,9%. 59 Amennyiben növények kezelésére (a talajba vagy közvetlenül a növényre juttatva) sókat vagy észtereket. alkalmazunk, figyelembe kell vennünk annak a savnak relatív fitotoxicitását, melyből a sót vagy észtert deriváltuk. E prob-85 lémát azonban minimumra csökkenti az a körülmény, hogy a kívánt fungicid hatás eléréséhez általában az (I) képletű pirimidin-származék sójának vagy észterének igen kis mennyisége elegendő és a nemkívánatos fitotoxikus hatáso-60 kat a hatóanyag mennyiségének csökkenésével általában elkerülhetjük. A hatóanyagot beporzással felhasználható készítmények vagy granulák alakjában készítíhet-85 jük ki, mélyekben a hatóanyagot szilárd hígító-2