160892. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazabiciklusos vegyületek előállítására
63 160892 64 sonló hatású készítményekkel kombinálva, tablettákká, pirulákká, végbélkúpokká, emulziókká. szu&zpenziókkáí injekciós oldatokká stb. alakítjuk. (Elsőbbsége: 1968. december 11.) 52. Az 1^5., 7^16., 18., 21., 25. és 33—,32. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése mikroorganizmusok ellen hatásos készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az {I) általános képletű 7-amino-8~oxo-5--tia-l-azabieikla[4,,2,,0]okfrH2-én-2-fcarbonsavszáfflmazékok'at, ahol a képletben Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-, halogén-(rövidszénláncú)-nalkil-, cikloalkü- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot jelent, R2 hidrogénatomot, Y—{Cm H 2m )— CO— általános képletű csoportot — amely utóbbi képletben m értéke 0 és 4 közötti egész szám és a —{CmH2m)'— képletű alkiléngyök egy szénatomja adott esetben helyettesített aminocsoporttal, szabad, éterezett vagy észterezett hidroxi- vagy merkaptocsoporttal vagy szabad vagy funkcionálisan átalakított karboxicsoporttal helyettesített lehet és Y egy adott esetben helyettesített aromás vagy cikloalifás szénhidrogéngyökkel vagy heterociklusos gyűrűvel éterezett hidroxi- vagy merkaptocsoportot jelent — vagy CnH2„+i— CO— vagy C„H2n-i— CO— általános képletű csoportot — ahol n értéke egy egész szám, de legfeljebb 7 és a lánc adott esetben oxigénatommal vagy kénatommal lelhet megszakítva és/vagy halogénatomimal, trifluormetilcsoporttal, szabad vagy funkcionálisan átalakított karboxilcsopörttal, szabad vagy helyettesített aminocsoporttal vagy nitrocsoporttal lehet helyettesítve — vagy Z—HN—CO— általános képletű csoportot jelent — ahol Z egy adott esetben helyettesített aromás vagy alifás szénhidrogéngyököt vagy egy szénsav-félészter könnyen lehasítható acilgyökét jelenti — R pedig egy két, adott esetben helyettesített alifás, cikloalifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéngyök helyettesítőt tartalmazó metiléngyököt képvisel, továbbá a sóképző csoporttal rendelkező ilyen vegyületek sóit önmagában ismert módon, egyedül, vagy a gyógyszerek előállításánál általában szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, ^csúsztatáanyagokkal, ízesítőanyagokkal stb., adott esetben más, hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tablettákká, pirulákká, végbélkúpokká, emulziókká, szuszpenziókká, injekciós oldatokká stb. alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. július 8.) S 53. Az 1—1(7., 20., 23., ,24. és 43—50. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése mikroorganizmusok ellen hatásos készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű 7-amino-8-oxo-5-tia-l-10 -azaíbicikloi[4,2^0]okt-,2-én-J2-karbonsav-származékokat, ahol a képletben Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-, halogén-(rövidszénláncú)-alkil-, cikloalkü- vagy fenil-(rövidszénlánoú)-alkilcsopoirtot jelent, R2 hidrogénatomot, 15 Y—i(Cm H 2 m)— CO— általános képletű csoportot — amely utóbbi képletben m értéke 0 és 4 közötti egész szám és a —(CnÄm)— képletű alkiléngyök egy szénatomja adott esetben helyettesített aiminocsoporttal szabad, éterezett vagy 20 észterezett hidroxi- vagy merkaptocsoporttal, vagy szabad vagy funkcionálisan átalakított karboxi-csoporttal helyettesített lehet és Yegy adott esetben helyettesített aromás vagy cikloalifás szénhidrogéngyökkel vagy heterociklusos 25 gyűrűvel éterezett hidroxi- vagy merkaptocsoportot jelent — vagy C„H2„+i—CO— vagy C„H2n-i—CO— általános képletű csoportot — ahol n értéke egy egész szám, de legfeljebb 7 és a lánc adott esetben oxigénatommal vagy 30 kénatommal lehet megszakítva és/vagy halogénatommal, trif luormetilcsoporttal, szabad vagy funkcionálisan átalakított karboxilcsoporttal, szabad vagy helyettesített amino-csoporttal lehet helyettesítve — vagy Z^HN—CO— általá-35 nos képletű csoportot jelent — ahol Z egy adott esetben helyettesített aromás vagy alifás szénhidrogéngyököt vagy egy szénsav-félésztert könnyen lehasítható acilgyökét jelenti — R pedig egy vagy két, adott esetben helyettesített 40 alifás, cikloalifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéngyök helyettesítőt tartalmazó metiléngyököt képvisel, továbbá a sóképző csoporttal rendelkező ilyen vegyületek sóit önmagában ismert módon, egyedül, vagy a gyógyszerek 45 előállításánál általános szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatóanyagokkal, ízesítőanyagokikai stb., adott esetben más, hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tablettákká, pirulákká, végbélkúpokká stb. ala-50 kítjuk. (Elsőbbsége: 1969. december 11.) 15 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307784. Zrínyi <T) Nyomda. Budapest V.. Balassi Bálint utca 21—23. 32
