160876. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6 alfa-metil-17 alfa-kaproiloxi-19-nor-progeszteron előállítására

160876 9 10" A hatóanyagot a tejcukor egy részével homogerare elkeverjük. Ezt az elakeveréket a többi tejcukorral, Aerosil-lel és a keményítő egy részével összekeverjük, vízzel megnedvesítjük, a szokásos módon granuláljuk és szárítjuk. A száraz granulátumot a maradék keményítővel, taífcumimal és magnéziuimsztearáttial összekeverjük, és a homogén elegyet 145,0 mg súlyú tablettákká préseljük. 8. példa: Olajos injekciióoldialt: összetétel 3,20-dioxo"6a-metil-17a-flcaproiloxi-19-nor-progeszteron 20,0 mg benzüalkohol 90,0 mg szezámolaj 1,0 ml-ne A hatóanyagot a benzilalkoholban 40 0,

C-on oldjuk, majd a tiszta oldathoz keverés közben annyi 40 °C-ra melegített szezámolajat adunk, hogy a hatóanyag koncenitráoiója 20 mg W® ml legyen. Az oldaitot a szokiásos módon sterilre szűrjük és aszeptikus körülmények között ampullákba töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I képletű 6a-imetil-17a-kaproiloxi-progeszteron előállítására, azzal jellemezve, hogy a) II általános képletű vegyületben, mely kép- létben Rí szabad vagy ketálozott oxocsoport, R2 szabad vagy észterezett hidroxicsoport és R3 szénhidrogén- vagy feauibonsavgyölk, az aldehid-5 csoportot metilgyökké redukáljuk, vagy b) III általános képletű vegyületben, mely képletiben Rt és R2 a fentiekben megadott jelentésű, és X B vagy C képletű csoport, a 6-helyzetű szénatomról kiinduló kettőskötést szelek-10 tíven redukáljuk, vagy c) IV általános képletű vegyületről, mely képletben Rí és R2 a fentiekben megadott jelentésű, vizet hasítunk; le és a kapott vegyületet izomerizáljuk, 15 és a fenti eljárásváltozatok során keletkezett vegyületekben adott esetben jelenlevő enol- vagy ketálcsoportot a megfelelő ketocsoporttá hasítjuk, és a keletkezett vegyületekben amennyiben R2 jelentése kaiproiloxi-osoporttól-20 eltérő aciloxi^csoport, illetve szabad hidroxilcsoport, ezt szükséges esetben hidrolízis után kaproilezzük, és egy tetszőleges lépésben a keletkezett epimer-elegyből, adott esetben a 6a-epimisr előzetes tisztítása után a 6oHmetdlvegyü-25 letet izoláljuk. 2. Az 1. a) igénypont szerinti eljárás fogamatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületben 'az laldehidcsoporitot 30 paüádiuims^nkatalizátor jelenlétében redukáljuk, egy hidrogéndonátor jelenlétében. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosításd módja, azzal jellemezve, hogy hidrogén-35 donátarkénit ciíklohexént használunk. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307782. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5