160838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difeniletiléndiaminszármazékok előállítására
160838 17 gyoróolajban, továbbá vizes propilénglikolban vagy N,N-dimetilfonmamidban oldva tartalmazhatják. Vízben oldódó hatóanyagokból vizes steril oldatokat is előállíthatunk. A találmány szerint előállított vegyületek gyógyászati hatását nagy, gyorsan növekedő, benzidinnel kiváltott emlőrákon vizsgáltuk. A hatáserősség mértékét a tumorok nagyságával fejezzük ki. A patkányokon benzidinnel előidézett emlőrák messzemenő hasonlóságot mutat az emberi emlőrákkal. Az ilyen tumorok növekedését az eddig ismert citosztatikumok alig befolyásolják. A vizsgálatok eredményeit az 1—4. ábrákon foglaljuk össze. Az ordinátán a tumorok súlyát tüntettük fel grammokban, az abszcisszán napokat vettük fel. 1. ábra: Patkányon benzidinnel kiváltott, kezeletlen emlőrák növekedési görbéje (összehasonlító kísérlet). 2. ábra: A szubkután úton beadott, ismert mezo-N'N'-dibutil-c£,a'-di-(4-hidroxifenil)-etiléndianiin-2HCl az eirmorák növekedését nem befolyásolják lényegesen (összehasonlító kísérlet). 3. ábra: Nagy, szubkután mező N,N'-dibutil-a,<x'-di-(3-klór-4-imetoxif enil)-etiléndiamin • •2HC1 dózis hatására a patkányon benzidinnel kiváltott emlőrák növekedése megáll. A tumor csak a kezelés befejezése után néhány nappal növekszik ismét. A kezelés során, a nagy dózis ellenére alig változik az állatok erőnléte. 4. ábra: Nagy- dózisban, szubkután beadott raoém N,N'-dibutil-a,a'-di-(6-klór-3-metoxife-18 nil)-etiléndiamin-2HCl hatására a patkányon benzidinnel kiváltott emlőrák növekedési üteme, a kezelés alatt jelentősen lelassul. Hasonló hatással rendelkeznek a találmány sze-5 rint előállított egyéb vegyületek is. Szabadalmi igénypont: 10 Eljárás az (I) általános képletű vegyületek mező és racém formái és savaddiciós sói valamint optikailag aktív formái . előállítására — ahol 15 R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R1 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport' R2 jelentése halogénatom, R3 jelentése halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport — 20 25 30 35 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol X jelentése nitrilcsoport, Y jelentése az (a) általános képletű csoport, melyben R és R1 jelentése a fenti, vagy X és Y együttesen =N—R1 képletű csoportot képeznek, és R2 és R 3 jelentése a fenti — oldószer, adott esetben proton-leadó oldószer' illetve oldószer-elegy jelenlétében merkurikloriddal aktivált alumíniummal, vagy halogénnel aktivált magnéziummal, vagy nátriummal redukálunk, a kapott vegyületeket adott esetben savaddiciós sóikká alakítjuk és ezekből adott esetben a mezo-formát vagy a racemátot elválasztjuk és a racemátot adott esetben az optikailag aktív formákra bontjuk. 3 rajz A kiadásért felel.- a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatöja. 7307449. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 9
