160837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(diaril-piridil-metil)-imidazolok és sóik előállítására

160837 Az (I) képletnek megfelelő többi vegyület is hasonló módon állítható elő. Így például a következők: Vegyület neve Op. °C l-{fenil-4-nitrofenü-2-piridil-metil)-imidazol 123—125 l-(fenil-4-metilfenil-2-piridil-imetil)-imidazol 144—145 l-(fenil-2-metilfenil-2-piridil^metil)-imidazol 162—165 l-(fenil-2^metoxifenU-2-piridil-metil)-imidazol 118—120 l-(fenil-3-metilfenü-2-piridil-metil)-imidazol 108-410 l»(fenil-3-izopropilfenil-2-piridil-metil)-iimidazol 162 l-i(fenil-2-etoxifenil-2-piridil-metil)-imidazol 123—125 l-(fenil-4-metilfenil-4-piridil-metil)-imidazol 139—141 l-(feiúl-2-metoxiferdl-4-piridil^metil)-iimidazol 125 l-(fenil-3-metilfenil-4-piridil-metil)-imidazol 92— 96 l-(fenil-2-etilfenil-4-piridil-metil)-imidazol 159—161 l-(fenil-2-izopropilferűl-4-piridil-anetil)-imidazol 136 l-(4-fluorfenil-2-klórfenil-2-piridil-metil)-imidazol 138 2. példa: N-(difenil-2-piridil-imetil)-imidazolium-szalicilát 31,1 g (0,1 mól) N-difenil-2-piridilmetil-imidazolt 300 ml vízmentes éterben szuszpendálunk. A szuszpenzióhoz 13,8 g (0,1 mól) elporított szalicilsavat adunk, keverés közben 6 órán át viszszafolyató hűtő alatt forraljuk, majd teljesen bepároljuk ós a maradékot foszfoirpentoxidon 15 20 25 30 35 40 szárítjuk. A vegyület szalicilsavas sója higroszkópos fehér por. Op. = 148—152 °C. A hozaim: 43>9 g (100%). Hasonló módon állíthatók elő a következő sók: Op. °C 170—180 150—160 186—200 a N-(difenil-2-piridil-metil)-imidazolium-laktát 10 3 N-(difenil-4-piridil-imetil)-imidazoliuim-szalicilát y N-(difenil-4-piridil-,metil)-imid-azolium-laktát Az eddig ismert antimikotikumok csak élesztőgombák, pl. amphotericin B, vagy csak fonalasgomtoák, pl. griseofulvin ellen hatásosak. Ezzel ellentétben az (I) képletű N-(diaril-piridilmetil)-iimidazolok, valamint ezek sói meglepő módon hatékonyak orális alkalmazásánál is mind a fonalasgombák mind pedig az élesztőgombák ellen. A találmány szerinti vegyületek további előnye, hogy a melegvérűek jól elviselik. A találmány szerinti vegyületek mint antimikotikumok alkalmazása többek között orálisan vizes emulziók, szuszpenziók vagy oldatok alakjában történhet. Az (I) képletű vegyületek sóinak vizes oldatait is használhatjuk. A találmány szerinti vegyületek terápiás hatása 1. In vitro. Emberre káros gombák elleni hatás. Az (I) képletű vegyületek» valamint ezeknek fiziológiásán elviselhető savakkal alkotott sói emberekre és állatokra káros hatású bőrbetegséget okozó és élesztőgombákkal szemben fungisztatikus hatást fejtenek ki. A „Sabourouds milieu d'épreuve"-el kapott minimális gátlási koncentrációt a következő táblázatban foglaltuk össze (az összes adatok y/ml 45 szubsztrát értendők). Minimális gátlási koncentráció, y/ml, in vitro Trichc mentag] szérum nélkül »phyton rophytes Candida albicans Penic. comune Aspergillus szérum szérumnélkül mai - Microsp. Trichc mentag] szérum nélkül »phyton rophytes szérum nélkül szérummal Penic. comune Aspergillus szérum szérumnélkül mai - Microsp. Vegyület " Trichc mentag] szérum nélkül szérummal szérum nélkül szérummal Penic. comune Aspergillus szérum szérumnélkül mai felineum c <4 <4 20 100 10 10 10 20 a <4 <4 40 100 20 10 40 10 b <4 <4 20 100 200 4 20 10 ,h 100 100 100 d <4 <4 10 100 20 20 100 20 3