160804. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,7- diaciloxi-tetrahidro-izokinolin-származékok előállítására
160804 13 14 savhalogeniddel vagy savanhidriddel reagáltatjuk és a kapott termék imiiwxsoportján esetlegesen jelenlevő védőcsoportot eltávolítjuk és kívánt esetben a kapott termetet gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává alakítjuk, 2. Az 1.. igénypont szeriinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II képletű vegyület — ahol R1 jelentése az 1. igénypontban megadott —• savaddíciós sóját rövidszénláncú alkanoilhalogemddel reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosít ási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános lképletű vegyületet — ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott — rövidszénláncú alkanoilhalogeniddel vagy savanhidriddel reagáltatjuk és a kapott, védett iminocsoportot tartalmazó 6,7-di-(rövidszénláneú)-alkanoiloxi-tetrahidro-izokinolin-származék imino-csoportjához kapcsolódó védőcsoportot elszappanosítással eltávolítjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R2 helyén benziloxikarbonil-, tozil-, mezil-, p-nitroszulfinil-, terc.amiloxikarbonil- vagy terc.butoxikarbonil-csoportot tartalmazó III általános képletű vegyületből indulunk ki. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív l-(3,4,5-trimetoxibenzil)-6,7-dibutiriloxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolm vagy gyógyászáíilag alkalmazható savaddíciós sóinak elő-10 15 20 25 30 állítására, azzal jellemezve, hogy racém vagy optikailag aktív l-(3,4,5-trinietoxibenzil)-6,7-dihidroxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin sósavas sóját butirilkloriddal reagáltatjuk. 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív l-(3,4,5-trimetoxi! benzil)-6,7-diizöbutiriloxi-l,2,3,4-tíeíra'hidro-iziQkinolin vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy racém vagy optikailag aktív l-(3,4,5-trimetoxiibenzil)-6,7-di~ hidroxi-l,2,3,4-tetráhidro-izokinolin sósavas sóját izobutirilkloriddal reagáltatjuk. 7. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív l-<(3,4,5-trimetoxibenzil)-6,7-diacetiloxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy racém vagy optikailag aktív l-(3,4,5-trimetoxibenzil)-6,7-dihidroxi-l,2,3,4-teträhidroizokinolin sósavas sóját acetilkloriddal reagáltatjuk. 8. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív l~(3,4,5-trimetoxibenzil)-6,7-dipropianiloxi-l,2,3,4-tetrahidroizokmolin vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy racém vagy optikailag aktív l-(3,4,5-trimetoxibenzil)-6,7-di hidroxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolm- sósavas sóját propionilkloriddal reagáltatjuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307446. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
