160796. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acenafténszármazékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 160796 MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1970. XI. 02. (SU—5:71) Amerikai Egyesült Államok-fceli elsőbbsége: 1969. XI. 03. (873 700) Közzététel napja:, iffli^l. jl$. jj "j ) Megjelent: 1973. XI. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 63/52; C 07 c 69/76; C 07 c 103/19; C 07 c 121/66 Feltalálók: Levine Seymour David vegyész, North Brunswick, Harper Ingeborg Toepfer vegyész, Kendall Park, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E.R. Squibb and Sons, INC. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás acenafténszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az \ általános képletű új aoenafténszármazékok és fiziológiailag elviselhető sóik előállítására. Ebben a képletben R1 és R 2 azonosak vagy különbazőek lehetnek, és 1—6 szénatomos alkilcsoportokat jelentenek, de az egyik hidrogénatomot is jelentehét, O II Z cianocsoportot vagy —COOR3 vagy —C— —N\ általános képletű csoportot és B« Y hidrogénatomot vagy —A—N-. képletű cso\R7 portot jelent — ezekben a képletekben R3 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, R4 , R 5 , R 6 és R 7 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, A pedig 1—6 szénatomos alkíléncsoportot jelent —. A találmány szerinti vegyületek hasznos gyulladásgátló szerek, és hatásosan gátolják a granulomaszövet (vadhús) képződését melegvérűeknél, például az indometacinhoz hasonló módon. Használhatók az ízület duzzadtságának, fájdal-10 15 25 30 másságának és merevségének; csökkentésére emlősöknél, például reumás artritisz állapotában. Az I általános képletű vegyületek vagy fiziológiailag elviselhető sóik az általános gyógyszerészeti gyakorlat szerinti perorális készítmények, például tabletták, kapszulák, szirupok vagy porok alakjában adhatók be napi 100 mg és 2 g közötti, előnyösen napi 100 mg és 1 g közötti mennyiségben, két vagy négy adagra osztva. Például kb. napi 150 mg/kg hatásosan csökkenti patkányok lábduzzadását. A találmány szerinti vegyületek sói a nem mérgező, fiziológiailag elviselhető savaddíciós sók. Készítésükre alkalmas savak többek között szervetlen savak, például hidrogénhalogenidek (pl. hidrogénklorid, hidrogénbromid), kénsav* salétromsav és foszforsav, és szerves savak, például maleinsav, metánszulfonsav, ciklohexánszulfámsav, borkősav, citromsav, ecetsav és borostyánkő sav. A találmány szerinti vegyületek a következőképpen készíthetők: 1-Acenafténkarbonsavak előállítására egy II általános képletű 1-acenaftenont — ebben a képletben R1 és R 2 a fenti jelentésűek — Wittigreakcióban metilén-trifenilfoszforánnal reagáltatva előállítjuk a Ha általános képletű 1-meti-160796
