160793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenazon-paracetamol komplex előállítására

5 160793 6 8. példa Keveréket készítünk a 7. példában leírt módon. Ezt a keveréket zselatinkapszulákba töltjük. Minden kapszula 165 mg keveréket és abban 157,1 mg komplexet tartalmaz (összesen 12 700 kapszula). 9. példa 500 mg fenazon-paracetamol komplexet (készül az 1. példa szerint) tartalmazó tablettákat készítünk a következő összetevőkkel: fenazon-paracetamol komplex 1000 g polivinilpirrolidon 25 g alkohol 150 ml magnéziumkarbonát 175 g metilcellulóz 87 g magnéziumsztearát 13 g A polivinilpirrolidont feloldjuk az alkoholban. A komplexet ezzel az oldattal granuláljuk, és átbocsátjuk egy 1,8 mm lyukbőségű szitán, majd fluidizált rétegben kb. 1 óra hosszat szárítjuk. A szárított tömeget átbocsátjuk egy 2 mm lyukbőségű szitán, majd hozzáadjuk a magnéziumkarbonátot, metilcellulózt, magnéziumsztearátot. Planétás keverőben összekeverjük, és 650 mg súlyú tablettákká préseljük. 1000 tabletta készül 500—500 mg fenazon-paracetamol komplex tartalommal. 10 15 20 25 30 A fenazon-paracetamol komplexet összekeverjük a kukoricakeményítő fele mennyiségével. A polivinilpirrolidont vízben oldjuk. Az oldattal granuláljuk a komplex és a keményítő keverékét, vizet adva hozzá granulálás előtt. A granulálási 5 mm lyukbőségű szitán át végezzük. A granulátumot 50 C°-on megszárítjuk, és átbocsátjuk egy 1,2 mm lyukbőségű szitán. A kukoricakeményítő másik felét, a talkumot és a magnéziumsztearátot hozzáadjuk a száraz granulátumhoz, és a keveréket planétás keverőben összeke^ verjük. 1000 tablettát sajtolunk 280 mg súlyban 250 mg komplex tartalommal. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás fenazon-paracetamol komplex előállítására azzal jellemezve, hogy fenazont és paracetamolt — előnyösen közel ekvimolekuláris arányban — egymással reagáltatunk, és a keletkezett komplexet adott esetben elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a fenazont és a paracetamolt közel ekvimolekuláris arányban közvetlen fűtéssel összeolvasztjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a fenazont és a paracetamolt közel ekvimolekuláris arányban iners oldószerben oldjuk vagy diszpergáljuk. 10. példa 250 mg fenazon-paracetamol komplexet tartalmazó tablettákat készítünk a következő összetevőkből : fenazon-paracetamol komplex polivinilpirrolidon kukoricakeményítő talkum magnéziumsztearát 250 g 5 g 15 g 4 g 6 g 35 40 45 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy iners oldószerként poláris oldószert, előnyösen egy kevés szénatomos ketont vagy alkoholt használunk, és a reakciót Szobahőmérséklet és a reakciókeverék forráspontja között hajtjuk végre. 5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a fenazont és a paracetamolt ekvimolekuláris arányban vízben oldjuk, és a keletkezett csapadékot elkülönítjük. A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307445. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3