160780. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolszármazékok előállítására

If mmm i$ Példa Hozam, % Példa Hozam, X«7 ». 27 2. 43 12. 13 3, 44 13, 15 4-33 H, 21 3,. 26 1§, 80 6. 27 16. 90 7, 63 17 m *, 31 18. m 9. 52 10, 44 m 48 m 3i ßmbadßlmi igénypontok; 1, Eljárás m l általános képletfl új indoteár-Biazékok & fiavaddieiés mk előállítására — eboen a képletben St @gy«Ms* vagy elágazó «sfeifeicű tevés «s»!s*atomos #lki3«eg©p^?tet vagy ejktadköesopor»fe>t és Rs Mdr^giénsitoiswt vagy kevés «zéssróami« $1-kUetPpartot jelmi '— aszal j#Ueraezv<e, hegy a) Ha általános képietű vegyületeket —* ebben a képletbe» R/ kevés jszénatostnos alkllesopsirtot Jelent «~ vagy IIb általános képlet» y*gyületeket — ebben « kápittben ¥ fl»or-, klór-, farom- vagy j ódatol»©* jelent, és R'2 a fenti jelentésű — vagy IIa és Hb éltstfaSaS képletű vegyületek keyejjékét egy IJI képkfeű ammnal — ebbe« # képlettom B* A Í«RÖ j#lent»ű ~~ re^géitateík, m kívánság «ss^fcw a« így kapott, az i képtef fagmetébe íwteíé I# áltaIéfM<5 képistű vegyületeket «~* «béén a képletbe» Bi és E'2 a fenti jejtantéslígk — « I képlet kijeiébe tartozó Ib áifcal&iw» képlet» vegyületekké híd« rolízáljuk — ebbe» a képletben Bi a fenti jelentésű —, vagy b) IV általános képletű vegyületekből — ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésűek — a benzilcsoportot hidrogénezéssel lehasítjuk, és adott esetben egy kevés szénatomos alkoxikarbonilcsoportot az indolváz 2-helyzetében szabad karboxilcsoporttá szappanosítunk . el, vagy c) V általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R'2 a fenti jelentésű, és R3 és R4 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — katalitikusan vagy egy komplex alkálibórhidriddel az I képlet keretébe tartozó Ic általános képletű vegyületekké redukálunk — ebben a képletben R'2, R3 és R4 a fenti jelentésűek •—, és kívánság esetén az így kapott Ic általános képletű vegyületeket az I képlet keretébe tartozó Id általános képletű vegyületekké hidrolizáljuk — ebben a képletben R3

és R4 a fenti jelentésűek :

—, és az így kapott termékeket kívánság esetén átalakítjuk savaddíciós séikká. ÍEfeőbksége: 1969. szeptember 29.} %. Az .1. igénypont mmánti #Márá® fcsgw»!»«' sítási módja la általános képletű y#gfüisii#k előállítására —- «fcben « képletben Ei metil-, <st&-,. ízopwpil-, terfe-b»tiK 3-p#»tll»,. t*«&<* -pentiW eikiapmpíi-, dWd^tílHss©portet 6» S's rmtil- vagy «tíW^pontet j#J©»t —«• azaal ütemezve, hgy a) Ha általános képletű yegyíilet#fcet •— «eb* be» a képlstb#» W* a tárgyi körben tnagaclptt jelentéén'— vagy IIb általán©« képfetű v«$yflleteket TM- ttofam a képletfe«* Y h*Íagánat0mat jelent, és W% m • tárgyi 'körben «*«g#>4ott jei<pv fefcű — ysgy a IIa és IIb képlet& wggyülefesk k#verékét #gy III átalá»»s Mptetű gmtotwl — ebben a képletben R* a tárgyi k&rb«i m#gadott jtlentésA — peagáliatonk, aiBÍkor la abban az esetben, bfl BÍ' ,i!»>f>r0pflr y#gy tmt,, ^butíí«»0p©rí»t j/ásnii, # III áítyúámm képJ#tű iaminokat ©iyan IIb áitöíứ® képtehS 'V^gyaite»tefekel reagáltatjuk, «t«i4y#k fcépíeiébsa Y fluor- «fagy J&iatomott j^Mmt, v»gy * r#akeä^t az utóbbi IIb általános képletű vegyületeknek IIa álteláne® feftpletß wgyiílflifcekk©! aftotott keverékével hajtjuk végnr, yagy , b) IV» általános képfetű wgyfllgiuStet -- <@b» ben a képletben Ej metil-,'- <stít=, a*pe»tU-., terc.-pe»tíl-, <rfklop«9píl-, £&!»buíite§0P0rtot jflw tent, és Wi a tárgyi 'IkSrbffii m^gneßtt jelentés -— olysn I képtet ker©f#se' tartwŐ- la képletű vegyíÜeteifeé ésfewzilsitílBk, amelyek képletében Rí az «fotesja » «^tesíbap. m®fadott Jeleiiitéső, és By» tárgyi 'Mrfeen «Kegs4ott jelentésa. (Elsőbbség«: WS», jálta» 164 3. Az '.l.tgéBypwt szertutt «Ijárás -foganatosítási módja olyan la általános képletű y®gyfiletek elSáilítására, • mm$f«k képleiében Bi «zekunder butilßseportot és JR.*« kevés «afawteäSös atkücaopsriot jsteut, '««ÜMI ' ^Mmamwm, hogy olyan lib általa»«, képtetfi ysgyälsteket, ®,m&> ly«k képteíéfaett If fta*»» rujgjr jéáatwmot és R'2 kévé* jszéniíitemos aiktt^öpeftot feleit, ya^ ilyen IIb képletű vegyületeknek IIa áítaláa®* képletű vegyületekkel — ebben a képletben R'2 a tárgyi körben megadott jelentésű — alkotott keverékét szekunder butilaminnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1969. július 8.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí izopropil-, szek.-butil- vagy terc-butál-csoportot és R'2 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) olyan Ha általános képletű vegyületeket, amelyek képletében R'2 a tárgyi körben megadott jelentésű, vagy olyan IIb általános képletű vegyületeket, amelyek képletében Y klórvagy brómatoniot jelent, és R'2 a tárgyi körben megadott jelentésű, vagy ilyen Ha és IIb képletű vegyületek keverékét olyan III általános képletű aminokkal reagáltatjuk, amelyek képletében Rí a tárgyi körben megadott jelentésű, vagy bf olyan IV» általános képletű vegyületeket, aaWjeiyek képletéSjen Rí és R'2 a tárgyi körben 1« l« 2« 25 30 35 45 50 55 60 9