160767. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a Digitalis lanata lanatozidtartalmának növelésére

160?«7 jelzi. Az ábrából kitűnik, hogy a lanatoaad-tartalom emelkedése minden esetben igefl jeléiitős pl. a IX. 19. sz. mintánál az eredetileg jelenlevő mennyiség a S-szorosát éri el. A Digitalis lartäta levele begyűjtéskor 70— 90% vizet tartalmaz, ez ma». 60 C" hőmérsékleten megfelelő körülményt biztosít áz inkubációhoz. Azonban az inkubáció alatti lanatozidtartalom emelkedését nem gátoljuk, ha szárítással a nedvességtartalmat csökkentjük; a növény nedvességeinak csökkenését és a lanatozid tartamának növekedését szemlélteti a 2. sz. ábra, amely szerint 30—40% víztartalom mellett 7 napi inkubálás után indul meg a lanatozid tartalom erős emelkedése. 10 15 Megállapítottuk azt is, hogy az inkubáció alatt a ftÖvényi sejtben levő — reverzibilis folyamatokat katalizáló — enzimek idézik elő a lanatoKÍdtartalom emelkedését. A bioszintézishez előzetes anyagként a cukorban szegényebb, vagyis a secunder glukozidok jelenléte szükséges, amelyekből a sejtben levő specifikus enzim segítségével épülnek fel a megfelelő kftatozidok. A következő táblázatban bemutatjuk néhány Digitalis lanata mintánál, hogy az inkubáció nélküli anyagra a viszonylagosan alacsony lanatosid „C" tartalom és magas secunder glukozid tartalom jellemző, míg az inkubáció során a secunder glukozidok mennyisébe oly mértékben csökken ahogy a lanatosid „C" tartalom emelkedik, tehát az ac-digoxin és dlgoxia lanatosid C-vé alakul át. Minta jele 1 2 3 1+2+3 B 100 — % % % % A l/A 0,094 0,355 0,052 0,400 100% 1/B 0,330 0,034 0,029 0,393 98% 2/A 0,037 0,256 0,090 0,383 100% 2/B 0,300 0,039 0,019 0,359 94% 3/A 0,034 0,304 0,050 0,384 100% 3/B 0,250 0,100 0 0,350 91% 4/A 0,081 0,350 0,064 0,495 100% 4/B 0,360 0,063 0,032 0,455 92% 5/A 0,100 0,275 0,052 0,427 100% 5/B 0,360 0,025 0,019 0,404 95% 6/A 0,104 0,330 0,051 0,485 100% 6/B 0.310 0,095 0,046 0,431 93% l**lanätoaid C tart. 2=ac.-digoxin tart. 3**=digöxltt tart. „A" sorozat: lanatozid tartalom begyűjtés után azonnal meghatározva „B" sorozat: lanatozidtartalom 8 napi Inkubáció után A táblázatból kitűnik, hogy a vízszintes sorok összege a kísérleti hibahatáron, belül állandónak tekinthető, míg az egyes komponensek arányában jelentős változás kővetkeastt be, tehát a secunder sorhoz tartozó ae. digoxin és digoxin nagyrészt lanatozid C-vé alakult át. Találmányunk szerinti eljárással tehát a Digitalis lanata alacsony lanatosid C tartalmát megnövelhetjük, majd ezt követően az enzimek működését pl. szárítással vagy egyéb módon megszüntetjük és az így nyert növényi drogból a lanatöszidokat önmagában ismert módon izoláljuk. Eljárhatunk oly módon is, liogy az mkubalás után az enzimműködést nem szárítással szüntetjük meg, hanem valamely enzimgátlő anyag — pl. elektrolit — hozzákeverésével és az így nyert anyagot használjuk fel lanatosidök kinyerésére. 4S 00 SS 60 «É> A találmány eljárás Digitalis lanata drog lanatozid tartalmának növelésére, azzal jellemezve, hogy a drogot valamely enzimgátlást okozó kezelés előtt, vagy reverzibilis enzimgátlást okozó kezelés után víz jelenlétében 1—30 napig, legfeljebb 60 CT-on inkubáljuk. Találmány szerinti eljárás részleteit az alábbi példák szemléltetik. 1. példa 10 g Digitalis lanata levelet (nedvesséstartalom 85%, lanatosid C tartalom; szárazanyagtartalomra vonatkoztatva 0,09%) begyűjtés után a levélben levő eredeti víztartalmával 25 C°on 8 napon át vattadugöval lezárt lombikban inkubáljuk, majd a drogot 80 C°-os leverőáramban megszárítjuk. Az így nyert Digitalis lanata drog sűlya 1,67 g» (nedvességtartalom 10%, lanatosid C tartalom: