160738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamil-benzoesav-származékok előállítására
im 51 földfém-, ammónium- és farmakológiai szempontból alkalmas, amin-sóját vagy észterét redukáljuk, -kívánt esetben a kapott, R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületeket R4 helyén hidrogénatomtól eltérő s csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületekké alkilezzük, vagy a2> valamely IV általános képletű vegyületet — ahol A, R3 és Rß jelentése a-f erat megadott — vagy a IV általános képletű vegyületek al- 10 kálifém-, alkáliföldfém-, ammónium és farmakológiai szempontból alkalmas amin-sóit vagy észtereit redukáljuk, és kívánt esetben a.kapott, Rí helyén hidrogénatomot taitómazó I általános képletű vegyületeket R4 helyén hidrogén- 15 atomtól eltérő csoportot .tartalmazó I általános képletű vegyületté alkilezzük. (Elsőbbsége: .1969. július 29.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti 20 eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése R2—03-^ vagy R2—02S— és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy az A helyén R2-—S— képletű csoportot 25 tartalmazó I általános képletű vegyületeket oxidáljuk. (Elsőbbsége: 1969. július 29.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidáló 30 szerként hidrogénperoxidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1969. július 29.) 6. Az 1—2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű ve- 35 gyületek, továbbá alkálifém-, alkáliföldfém-, ammónium- és farmakológiai szempontból alkalmas amin-sóik, észtereik és amidjaik előállítására, — ahol 40 A jelentése R2 —O—, R 2 —S—, R 2 —OS—, R 2 -~ . ' ' Rt- r ' —O2S— vagy —N • .jképletű csoport *~ • \t2 ~ J -• 45 ahol Rí jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R2 jelentése helyettesítetlen vagy fenil-, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, ill. alkilamino-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített rövidszénláncú alkil-csoport, ciklohexil-csopoirt, adott esetben egy vagy két rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, hidroxid, halogén-(rövidszénláncú)-alkil-, karboxil-, aralkoxi- vagy szulfamiil-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített aromás vagy adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített piridil-esoport, és amennyiben A jelentése —N ! képletű csoport, úgy : • V • ! • •'• R2 «a í8 52 • Rt és R 2 a nitrogénatommal együtt-••adott esetben egy oxigén-atomot •tartalmazó telített 6 tagú heterociklikus csoportot is jelenthet, R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, vagy fenil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú telítetlen vagy adott esetben szubsztituált fenilvagy f uril-csoporttal helyettesített telített alifás gyök, R5 jelentése hidrogénatoim és Rß jelentése hidrogénatom — azzal jellemezve, hogy ai) a II általános képletű vegyületet ammóniával vagy R3ReNH általános képletű aminnal — ahol R3 és Rß jelentése a fent megadott — reagáltatjuk, a kapott III általános képletű vegyületet — ahol R3 és Re jelentése a fent megadott — vagy a III általános képletű vegyület észterét — A—H általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol A jelentése a fent megadott —, a kapott IV általános képletű vegyületet vagy a IV általános képletű vegyület alkálifém-, alkáliföldfém-, ammónium- és farmakológiai szemoontból alkalmas amin-sóját vagy észterét redukáljuk, kívánt esetben a kapott R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületeket R4 helyén hidrogénatomtól eltérő csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületekké alkilezzük, vagy a2 ) valamely IV általános képletű vegyületet — ahol A, R3 és Rß jelentése a fent megadott — vagy a IV általános képletű vegyületek al-* kálifém-, alkáliföldfém-, ammónium- és farmakológiai szenroontból alkalmas amin-sóit vagy észtereit redukáljuk, és kívánt esetben a kapott, R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületeket R4 helyén hidrogénatomtól eltérő csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületekké alkilezzük (Eis.: 1968. dec. 24.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal - jellemezve, hogy a) az alkilezést R4X kéoletű vegyülettel végezzük — ahol X halo^énatomot, hidroxil-, szulfoniloxi-, alkilszulfoni'oxi- vagy arilszu.lfoniloxi-csoDortot jelent és R4 a 6. igénypontban megadott jelentésű, vagy b) az olvan I általános kéo1etű vegyületeket, ahol R4 és R5 hidrogénatomot jelent, az R/,-csooort bevitelére alkalmas aldehid alkalmsával reduktív alkilezésnek vetjük alá. (Elsőbbsége: 1968. december 24.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót 26
