160734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a szívműködésre ható szteroid-származékok előállítására
160734 8 oxi-'a-L-ramíiii02ádo)-14/J-hidi, oxii-4,5-iepoxi-bufa-20,22-diemolid kristályosodik ki. Op.: 140—145 °C. Ennél a terméknél is észlelhető a bufia-dienolidokra jellemző 300 mjur-os abszorpciós maximum. 5 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új, a szívműködésre ható (III) általános képletű szteroid-vegyületek előállítására — ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy cukor pl. valamely monosaacharid, így glükóz vagy ramnóz, valamely diszachairid, így glükoramnóz, vagy valamely triszacharid molekula maradéka, ill. cukiörsizármazék, pl. vailamely szerves savval képezett észter, éter, vagy karbomil- vegyületekkel képezett kondenzációs termék maradéka, R2 jelentése hidrogénatom, vagy adott esetben szerves savval, előnyösen ecetsavval észterezett, vagy adott esetben alkohollal éteresített hidiroxil-esopoirt, R3 jelentése adott esetben egy vagy több oxo-, hidroxil-, alkoxi- vagy acil-osoporttal szubsztituált metil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, vagy adott esetben szerves savval észteresített, vagy adott esetben alkohollal éberesített hidroxil-csoport, R5 és R 6 jelenítése együttesen epoxáid-csoport — 10 15 20 25 S0 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelenítése a fent megadott — persawal, vagy kobalt-, mangán-, ólom-,vas- vagy vanádium-naftenát, nátriumvanadát vagy nátóumiwolframát katalizátor jelenlétében molekuláris oxigénnel a 4,5-helyzetben oxidálunk. ' 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy persavként valamely szerves persavat, előnyösen perbenzoesavat vagy monoparftálsavait alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a persavas oxidációt szerves oldószer, pl. klórozott szénhidrogének vagy alkohol jelenlétében hajtjuk végire. 4. Az 1—3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szerves persavait éteres oldatban adjuk a (II) általános képletű vegyület oldatához. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a peraavas oxidációt 20 °C körüli hőmérsékleten hajtjuk végire. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási .módja, azzal jellemezve, hogy a molekuláris oxigénnel végzett oxidációt szobahőmérséklet és 110 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen, valamely forrásban levő oldószerben, pl. kloroformban vagy dioxánban vagy hasonló anyagokban hajtjuk végire. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307439. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
