160717. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a tiazol-4-aldehid Schiff-bázisainak előállítására
11 1S07J7 34. példa: 35. példa: 50 g l-etil-2-amino-4-niitro-benzolt feloldunk kevés forró alkoholban, majd az oldathoz hozzáadunk 34 g 4-tiazolaldehidet és benzolt. Az ele- \ gyet vízleválasztő feltéttel ellátott készülékben forraljuk, majd & benzolt leciesztilláljuk. A desztilláeió befejeztével az elegy kristályosodni kezd. Ilyen módon 80 g világossárga Sehiff-^bazdist kapunk, op.: 75—77 eC. lö Kevés alkoholban oldott 57 g 4 tiazolaldehidet 65 g p-anizidinnel elegyítünk. Az elegyet rövid ideig melegítjük, majd éjszakán át állni hagyjuk. Ilyen módon kb. 80%-os termeléssel sárgásbarna kristályos Schiff-bázist kapunk, op.: 90—91 °C. 1. táblázat 4-tiazolaldehidből és alifás aminokból előállított (I) általános képletű Sdhiff-bázisok szám X Féregölő hatás Ascaris lumbricoides Elsenia spec. Toxicitás suis / n Koncentráció ED50 (mg/kg Koncentráció (mg/ml) (mg/ml) (mg/ml) (mg/ml) egéren 12 10 8 6,4 5 4 10 8 6,4 5 4 p.o.) 1 —C2H5 100 60 45 10 5,4 ±0,37 100 70 55 5,3 ±0,27 640 ± 23 2 —n—C3H7 80 3 —izo—C3H7 4 —n—C4H9 95 5 —izo—-C4H9 6 —C2H4OH 100 7 GH2 OH 1 100 1 —C—C2H5 | CH2 OH 8 —CH2 80 60 25 20 7,4 ±0,6 80 55 60 85 75 45 5,1 ±0,43 60 95 70 20 6,6 ±0,46 90 65 45 y 80 60 40 820± 22 690± 37 6,6 ±0,53 740 ± 40 90 50 5 6,5 ±0,27 80 55 35 6,0 ±0,62 8O0± 15 75 45 100 9 -^CH2 CH2CH 2 ÖCH3 95 65 30 7,2 ±0,37 1150 ± 60 10 —CHaCHäCHaOCzHs 80 57 50 8,4 ±0,84 100 75 40 50 25 6,5 ±0,37 1300 ±120 11 _CH3 CH 2 CH20C3H 7 —B 0 90 50 10 6,4 ±0,32 950 ± 45 12 — CH2 CH2CH 2 OG 3 H7—i 90 30 20 6,5 ±0,36 13 —CHaCHáCHaOCiHo—n 73 20 5 9,1 ±0,37 100 75 20 5 5,8 ±0,24 700 ± 30 14 —CH2 CH 2 CH 2 OC5Hii—i 75 100 100 65 60 4,1 ±0,37 ED50 = grafikus úton megállapított 50%-os féregölő koncentrációs
