160678. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A16884 jelzésű antibiotikum előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 160678 Ä Bejelentés napja: 1970. VIII. 05. (El—348) Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/14 ifgp Amerikai Egyesült Államok-Jbeli elsőbbsége: 1969. VIII, 06. (847 923) i. BP tfc' I'"' ' í'l ,«Jl\)SC 1I.JII.UI.IIII rtijj», * . Ü37fär "»•Sjs ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. XII. 27. Megjelent: 1973. X. 31. 'v, /eliiíí»* Feltalálók: Kamill Robert L. vegyész, Hoehn Marvin Martin vegyész, Higgens Calvin Eugene vegyész, Indianapolis, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana állam, Amerikai Egyesült Államok Eljárás A16884 jelzésű antibiotikum előállítására A találmány tárgya eljárás új, A16884 jelzéssel ellátott antibiotikumnak és sóinak előállítására. Az A16884 nevű anyag új antibiotikum, melyet az alább leírandó fermentációs eljárással állítunk elő A16884-termelő Streptomyces lipmanii törzzsel. Az A16884 sóit úgy állítjuk elő, hogy az antibiotikumot megfelelő bázisokkal vagy savakkal reagáltatjuk. Az A16884 antibiotikum baktériumellenes és féregellenes hatású. Az antibaktériális hatás mind gram-pozitív, mind gram-negatív organizmusokra, továbbá növényekre patogén organizmusokra is kimutatható. Ismeretes, hogy az antibiotikumok antibakteriális hatású anyagok, amelyeket baktériumok vagy gombák segítségével állítanak elő. Az antibiotikumok nagy fontosságra tettek szert az orvostudományban, mind az embergyógyászatban, mind pedig az állatgyógyászatban, a baktériumok és gombák okozta megbetegedéseik gyógyítására. A Bacterium genus Streptomyoes törzse számos tagját alkalmazzák antibiotikumok előállításához (lásd Waksman, The Actinomyoetes, II. és ül. kötet, Williams and Wilkins Co., kiadványa, 1961. és 1962.). Az említett antibiotikumok közül azonban számos igen korlátozott hatássprektumot mutat, mellékhatásai vannak, vagy elősegíti rezisztens törzseik kialakulását, A találmány egy új törzs (Streptomyces lipmanü) alkalmazásával új antibiotikum előállítására irányul. Ez az új antibiotikum á Cephalosporium sp. (Biochemical Journal 50, 5 1968; Biodhemical Journal 79, 377.) segítségévei előállított antibiotikumokhoz némi hasonlóságot mutat. A találmány tárgya közelebbről eljárás 10 A16884 antibiotikumnak és sóinak előállítására, melyek közül a monoammóniumsó fehér, amorf anyag, amely k'b. 180 °C-on bomlik, vízben igen jól oldódik, oldható dimetilszulfoxidban, gyengén oldódik rövidszénláncú alifás alkoholokiban, 15 és acetonitrilben oldhatatlan; amfoter jellegű; 66% dimetilformamidban 5,8 kezdeti pH-tól titrálva négy titrálható csoport figyelhető meg, amelyeknek pK'-értékei: pK'ai = 3,9, pK'a2 = = 5,3, pK'a3 = 9,2 és pK'a4= 10,5; átlagos mo-20 lekulasúlya titrálási adatokból számítva kb. 435, hozzávetőleges összetétele 44,01% szén, 5,73% hidrogén, 10,69% nitrogén, 31,27% oxigén, 6,86% kén; fajlagos optikai forgatóképessége [Ö]25 D = +140,9° (C = l súly/tf.% vízben); ás-25 ványolajban infra spektruma a következő hullámhosszaknál mutat jellemző sávokat (mikronban megadva): 3,18 (széles sáv) 5,66, 8,26, 6,57, 6,89, 7,15, 7,28, 7,40, 7,73, 8,00, 8,14, 8,79, 9,24, 9,65, 9,79 és 10.40; ninhidrinnel, Pan 30 Dutcher-féle vizsgálatokkal, Benedict, Molish, 160678
