160669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(piridil-alkil-tio)-benzazol-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZT ARS ASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1968. XI, 28. (EE—1599) Közzététel napja: 1971. XII. 27. Megjelent: 19?3. X. 30. 160669 Nemzetközi osztályozás; C 07 d 85/48; C 07 d 91/44 Feltalálók: Dr. Hankovszky Olga vegyész, 25%, Pécs, Dr. Hideg Kálmán vegyész, 25%, Pécs, Dr. ördögh Ferenc biológus, 20%, Budapest, Dr. Méhes Gyula orvos-farmakológus, 10%, Pécs, Dr. Varga Ferenc orvos-farmakolőgus, 10%, Pécs, Dr. Fischer Emil orvos-farmakológus, 10%, Pécs Tulajdonos: •» ELGy.T. Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest Eljárás 2-(piridiI~alkil-tio)-benzazol-származékok előállításaira Találmányunk tárgya eljárás új, (I) általános képletű 2-(piridu-^űkil-tío)-banzaziol-szárm,azíékok — ahol R jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 5 rátxo-csoport, X jelentése oxigénatom vagy kénatom, n jelentése 1—5 közötti egész szám, de ha R hidrogénatomot és X kénatanaat jelent,, n jelentése 1, 3, 4 vagy 5, 10 és az alkiltio-csoport a piridil-gyűrű 2,, 3 vagy 4-es helyzetéhez kapcsolódhat — továbbá e vegyületek savakkal képezett addíciós, sóinak és kvaterner ammóniumszárm.azé- IS kainak előállítására. Hasonló szerkezetű vegyületeket ismertet a 842.995 számú brit szabadalmi leírás, anélkül hogy ezen. vegyületek anthelmintikus hatását említené; 20 A találmányunk szerinti eljárással előállítható új vegyületek bakteriosztatíkus és. anthelmintikus hatásukkal tűnnek ki* é& ez utóbbi területen az eddig ismert vegyületeknél lénye- 25 gesen aktívabbnak bizonyultak. Az (I) általános képletű vegyületek antíielmintikus hatását Tubáíex rivulorumon és Enehytraeus albiduson vizsgáltuk Oelhers módszerével, és meghatároztuk azt a minimális hatóanyagkoneenítráciát, 30 amely 24 óra alatt 100%-«os pusztulást okozott. Vizsgálataink eredményeit az. 1. táblázatban foglaljuk össze. 1. táblázat l®0%-os pusztulást okozó Hatóanyag' legkisebb koncentráció, mg % Qpélda sz.y Tubifex Enchytraetcs rivtáorutnon albidttsom Piperazin adipát 2000 1000 1-dietil-karbamoil-4-metil-piperazin 1000 1000 1. 250 500 2. 62 —125 62 —125 3. 15y«fe—— *>1 15y5— »1 A táblázat adataiból látható,, hogy az (I) általános képletű, vegyületek anthelmiratikus hajtása nagyságrendekkel meghaladja az. összehasonlító vegyületek hatáserősségét. Az (I). általános, képletű vegyületeket úgy állíthatjuk elő» hogy valamely (ll)s általános képletű merkapto^benzszoit — ahol R és X jelen-160669