160662. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisos ditienil-származékok előáéllítására
160662 13 mindenkor egy vagy több rövidszénláncú alkil-gyökkel helyettesítve vannak és a szubsztituensek közül az >A—B— gyűrűtag szerkezete >C(OH)—CH2 — vagy >C=CH—, ahol a B gyűrűtag egyik hidrogénatomja vagy a B és >NRi közötti CH2-csoport rövidszénláncú alkil-gyökkel helyettesítve lehet, Rí szubsztituens jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R2 szubsztituens jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R3 szubsztituens jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport, R4 és R5 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogén- vagy halogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú halogénalkil- vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport — azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — amely képletben Y szubsztituens jelentése klór- vagy brómatom, alkoxi-csoport vagy tienil-gyök, míg a többi szubsztituens jelentése a fenti — valamely fémtienil-vegyülettel reagáltatunk és/vagy adott esetben a kapott oly I általános képletű vegyületeket, amelyekben > A—B— = C(OH)— 14 —CH2— csoportot jelent, vízlehasító szerekkel reagáltatva a megfelelő telítetlen vegyületekké (>A—B—=C=CH—) átalakítunk és adott esetben a kapott szabad bázisokat ismert mó-S don sókká alakítjuk, valamint kívánt esetben a racemát alakban kapott vegyületeket ismert módon optikailag aktív izomerekké, illetve sztereoizomerekké választjuk szét. 10 2. Az ,1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja optikailag aktív vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II. általános képletű optikailag aktív, illetve sztereoizomer konfigu-15 rációjú vegyületeket alkalmazunk, mely képletben Rí, R2, R3, R4, R5 és Y szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás tovább-20 fejlesztése gyógyászati készítmények, illetve gyógyszerek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet —mely képletben Rí, R2, R3, R4, R5, A és B szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott 25 — ezek optikailag aktív, illetve diasztereomsr konfigurációjú származékait vagy sóit adott esetben más gyógyászati hatású anyaggal, valamint adott esetben gyógyászatban használatos hordozóanyagokkal elkeverve gyógyászati ká-30 szítmény alakjában elkészítjük. 7 rajz, 22 képlet A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307432. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
