160645. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-allil-2-arlamino-2-imidazolinok előállítására
MAGTAR N&PKÖZTARS ASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 160645 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/34 Bejelentés napja: 1970. XI. 19. {BO—125G) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. XI. 19. (P 19 5& 201.5) Közzététel napja: 1972. I. 12. Megjelent: 1973. X. 31. '•? *-a> s,*,_ i •'••*" Feltalálók: Dr. Stähle Helmut gyógyszerész, Dr. Köppe Herbert vegyész, Dr. Kummer Werner vegyész, Dr. Wick Helmut orvos, Ingelheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: C. H. Boehringer Sohn cég, Ingelheim,. Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált N-allil-2~arilamino~2-imMazoliiiok előállítására A találmány tárgya az I általános képletű új szubsztituált N-allil-2-arilamino-2-imidazolinok és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben Rí, R2 és R 3 azonosak vagy különbözők lehetnék, és hidrogén-, 5 fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxiesoportot vagy trifluormetil- vagy cianocsoportot jelentenek, R4 és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén- vagy klóratomot vagy metilcsopor- 10 tot jelentenek. A vegyületek előnyös csoportja az la általános képletű vegyületek — ebben a képletben Rí, R2, R3, R4 és R5 a fenti jelentésűek —. Kü- 15 lönösen fontosak az Ib általános képletű vegyületek — ebben a képletben R klóratomot vagy metilcsoportot, R4 és R5 hidrogén- vagy klóratomot vagy metilcsoportot jelentenek. Az I általános képletű vegyületek előállítása- 20 ra •a) egy II általános képletű szubsztituált 2--arilamino-2-imidazolint — ebben a képletben Rt, R2 és R3 a fenti jelentésűek — egy III kép- 25 létű allilhalogeniddel — ebben a képletben R4 és R5 a fenti jelentésűek, és Hal klór-, brómvagy jódatomot jelent — reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2, R3, R4 és R5 a fenti je- 30 lentésűek és A cianocsoportot vagy a —C \ NH képletű csoportot (ebben a képletben Y 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkiltiocsoportot vagy szulíhidril- vagy aminoesoportot jelent) jelenti — etiléndiaminnal vagy annak savaddiciós sójával reagáltatunk. Az la általános képletű vegyületek előállítására az a) eljárásváltozatban IIa általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rj, R2 és R3 a fenti jelentésűek — III általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben R4 és R5 a fenti jelentésűek; a b) eljárásváltozatban IVa általános képletű vegyületekből — ebben a képletben Rí, R2, R3, R«> R5 és A a fenti jelentésűek — indulunk ki. A különösen fontos Ib általános képletű vegyületek előállítására az a) eljárásváltozatnál kiindulási anyagként 2-(2,6-diklórfenilamino)-2--imidazolint vagy 2-(2-klór-6-metilfenilamino)-2-imidazolint használunk, és a b) eljárásváltozatnál egy IVb általános képletű vegyületből — ebben a képletben R klóratomot vagy metilcsoportot és R4 és R5. klór- vagy hidrogénatomot vagy metilcsopoj-tpt jelent, és A a fenti jelentésű — indulunk ki. 160645
