160640. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenoxi-2-hidroxi-3-cikloalkilaminopropánok előállítására
IW40 17 IB Depodrazsék A «tag össze tétele: l-(2-etinilfenoxi)^2-'hidroxi-3--<l-<metilcMopestilaEiia0Í-propán-aCl 25ß g ikarboximetíksellulOT 2fii,fl g sztearinsav 39»0 g oellulózaoetátftalát . 40,0 g 380,0 g Előállítás: A hatóanyagot a karboximetilcellulózt és a sztearinsavat alaposan összekeverjük és a keveréket a ceHulózaeetátíftalát 200 ml etanol és etilacetát elegyével készült oldatával a szokásos módon granuláljuk. Ezután a granulátumból 380 mg-os magokat sajtolunk, és azokat bevonjuk 5%-os polivinilpirrolidon cukortartalmú vizes oldatával. Minden drazsé 25 mg hatóanyagot tartalmaz. 1» 15 20 Tabletták összetétel: l-(2-mdroximetilfenoxi)-2-hidroxi-3--(l-metilciklohexilamino)^propán • HCl 35,0 g 2,6-bisz-(dietanolamino)-4,8--idipirÄridinopirirnido[5,4-d]pirimidin 75,0 g tejcukor 164,0 g kukoricakeményítő 194,0 g kolloid kovasav 14,0 g polivinilpirrolidon 6,0 g magnéziumsztearát 2,0 g oldható keményítő 10,0 g 500,0 g Előállítás: A hatóanyagot a tejcukorral, a kukoricakeményítővel, a kolloid kovasavval és a polivinilpirrolidonnal alaposan összekeverjük, és az oldható keményítő vizes oldatával a szokásos módon granuláljuk. A granulátumot a magnéziumsztearáttal összekeverjük, és 1000 db, az első hiatóanyagból 35 mg-ot, a második hatóanyagból 75 mg-ot tartalmazó 500 mg-os tablettává sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű l-fenoxi-2--Mdroxi-3-dkloalkiIaniinopropánok és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben R 1—5 szénatomos alkilcsoportot, Rí halogénatomot vagy ciano-, amino- vagy legfeljebb 5 szénatomos alku-, alkenil-, alki-25 30 35 40 45 50 55 nil-, »Ikeniloxi-, alkinüoxi- vagy hidroxia&lcssoporfejt, B2 (hidrogén-- vagy k$iagéim&Mm&, dasferasepafetot vagy legfeljöfefc 5 sasénastomos aftilosoportot, Ü3 hio>Qgénat«BOft jelent, és a értéke 4, 5 vagy «, azzal jellemezve, hogy .•a) egy H ,ál*aJános Mpletö .vegyületet <— ebben a képletfcen %, R3 .és. R3 -a fenti jel«itér «Sek, -'és Z « ~SSH—«Ha vagy ..a «-CjBOH— • \ / • 0 —CH2 —Hal (Hal = halogónatom) képletű csoportot jelenti — egy IH általános képletű cikloalMlairninnal — ebben a képletben iR és n a fenti jelentésűek — reagáltatunk, vagy b) egy II általános képletű vegyületet egy IV általános képletű N,N'-dtökloalki]lkar;bamiddal — ebben a képletben R és n a fenti jelentésűek — reagáltatunk, vagy c) egy V általános képletű vegyületben — ebben a képletben R, R1( R 2 , R3 és n a fenti jelentésűek, és G hidrolízissel könnyen lehasítható csoportot jelent — a G csoportot hidrolízissel hidrogénatommá cseréljük ki, vagy dX egy VI általános képletű aminban — ebben a képletben R, Rí, R2, R3 és n a fenti jelentésűek, és V hidrogenolitikusan vagy hidrclitikusan könnyen lehasítható védőcsoportot jelent — a V csoportot hidrogenolízissel vagy hidrolízissel hidrogénatommal cseréljük ki, vagy e) egy VII általános képletű oxazolidinont — ebben a képletben R, Rj, R2, R3 és n a fenti jelentésűek — hidrolizálunk, vagy f) egy VIII általános képletű karbamidszármazékot — ebben a képletben R, Rí, R2, R3 és n a fenti jelentésűek, és R4 és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy alkil- (előnyösen rövidszénláncú alkil-), aralkil- (előnyösen benzil-) vagy aril- (előnyösen fenil-) csoportot jelentenek — hidrolizálunk vagy pirolizálunk, vagy g) egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, R2, R3 és n a fenti jelentésűek, és A Rt csoporttá átalakítható csoportot jelent — az A csoport Rí csoporttá történő átalakításával I általános képletű vegyületté alakítunk, vagy 80 h) egy X vagy XI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, Rj és R3, illetve R, Rj és R2, valamint n a fenti jelentésűek, B R2 csoporttá átalakítható csoportot és D R3 csoporttá átalakítható csoportot jelent — a B csoportnak R2 csoporttá vagy a D csoportnak R3 csoporttá történő átalakításával I általános 65 képletű vegyületté alakítunk, vagy J9
