160615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szívglikozidok előállítására

160615 17 18 b) a II. képletű helvetikozidot egy IV általános képletű aldehiddel vagy ketonnal — ebben a képletben R* és R2 a" fenti jelentésű — alkalmas savas kondenzálószer jelenlétében reagáltatjuk, majd adott esetben az így kapott I általános képletű ciklikus ketált vagy acetált — ebben a képletben R formilcsoportot jelent — alkalmas redukálószerrel a megfelelő helvetikozol-származékká redukáljuk, ahol R jelentése —CH2OH csoport. (Elsőbbsége: 1969. március 12.) 2. Eljárás az I általános képletű szívgükozidszármazékok előállítására — ebben a képletben R az 1. igénypontban megadott jelentésű, és Rí és R2 az ezeket hordó szénatommal együtt egy adott esetben egy vagy két 1—6 szénatomos alkil- vagy cikloalfcilcsoporttal szubsztituált, a gyűrűben 5—12 szénatomot tartalmazó cikloalifás csoportot alkot — azzal jellemezve, hogy a II képletű helvetikozidot egy III általános képletű ketállal — ebben a képletben Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű, és R3 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — alkalmas savas kondenzálószer jelenlétében reagáltatjuk, majd a kapott termék formilcsoportját adott esetben metilolcsoporttá redukáljuk. (Elsőbbsége: 1968. március 27.) 3. Eljárás az I általános képletű szívgli&ozidszármazékok előállítására — ebben a képletben R az 1. igényipontban megadott jelentésű, és Rí és R2 azonos vagy különböző lehet, és hidrogénatomot, vagy egyenes vagy elágazó szénláncú telített vagy olefinszerűen telítetlen 1—10 szénatomos alkilcsoportot vagy alkilrészlegében 1—4 szénatomos fenilalkilcsoportot, adott esetben olefinszerűen telítetlen vagy elágazó szénláncú alkilrésszel, vagy olyan fenilcsoportot jelent, amely adott esetben egy, bét vagy három 1—4 szénatomos alkilcsoporttal van szubsztítuálva, de ,Ri és R2 közül csak az egyik lehet hidrogénatom, — azzal jellemezve, hogy a II képletű helvetikozidot egy III általános képletű ketállal 10 15 20 29 30 35 40 vagy acetállal — ebben a képletben R* és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű, és R3 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — alkalmas savas kondenzálószer jelenlétében reagáltatjuk, majd a kapott termék formilcsoportját adott esetben metilolcsoporttá redukáljuk. (Elsőbbsége: 1968. április 4.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítása módja azzal jellemejtve, hogy savas kondenzálósaerként egy hidrogénfázisban levő kationcserélőt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. március 27.) 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítása módja azzal jellemezve, hogy savas kondenzálószerként vízmentes olvasztott cinkkloridot használunk. (Elsőbbsége: 1969. március 12.) 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy savas kondenzálószerként vízmentes rézszulfátot használunk. (Elsőbbsége: 1969. március 12.) 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a III képletű acetál vagy ketál vagy a IV képletű aldehid vagy keton helvetikoziddal való reagáltatását 15 és 90 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1969. március 12.) 8. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy redukálószerként nátriuinbórhidridet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. március 27.) 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű új szívglikozid-származékokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy legalább egy I képletű hatóanyagot, ahol a szubsztítuensek jelentése az 1. igénypontban megadott 1—56% mennyiségben a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, és/vagy egyéb segédanyagaival összekeverünk. (Elsőbbsége: 1968. március 27.) 9 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307427. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. s