160605. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált szulfonilkarbamidok előállítására
17 160605 18 Készül 10,3 g 2-i(3-tfemlpropionil)-ly2,3,4-tetnahidroizokinolin-7-szulfonamidból (olvadáspontja 222—2:27 °C) és 2,-98 g butil-izocianátból. Kitermelés 10,1 g nátriumsó. Olvadáspontja 244— 245 °C (bomlik), (etanolból). összetétel: C^gNsOíSNa - (465,6) számított: C= 59,35%; H=6,06%; N = 9,02%; -talált: C = 59,20%; H = 6#4%; N = 8,92%. c) l^[2-«(3-p-Metoxifenil-propionil)-l ,2,3,4-tetrahidroizokinolin-7-szulfoml]-^3-<nklohexil-karbamid-nátriumsó Készül 6,75 g 2-i(3-<p-ímetoxifenil-ipropionil)-l,2,3,4-tetraMdroizoíldnolin-7^zulfonamidból (olvadáspontja 166—(167 °C) és 2,36 g ciklohexilizocianátból. Kitermelés 6,8 g nátriumsó. Olvadáspontja 255 °C (bomlik), (etanolból). összetétel: C2eH3 ;íN;AíSNa (521,6) számított: C = 59,87%; H = 6,18%; N = 8,06%; talált: C = 50,70%; H = 6,37%; N — 8,05%. d) l-.['2-i(3-Fenil-liexanoil)-l,2,3,4-tetraihidroizokinolin-7-szulfonil]-3-ciklo!hexil-karbamid-nátriumsó Készül 11,6 g 2-!(3nfenil-ihex!anoil)-l,2,3,4-tetrahidroizokinolin-7-szulíonamidból (olvadáspontja 130—134 °C) és 3,76 g ciklohexilizocianátiból. Kitermelés 5,65 g nátriumsó. Olvadáspontja 255—260 °C ((metanolból). összetétel: C^H-jgNsOíSNa !(533,7) számított: C= 63,00%; H = 6,81%; ,N = 7,88%: talált: C = 63,30%; H = 7,05%; N = 7,59%. e) l-j[2-(3-Fenilpropionil)-.ly2,3,4-tetralhidroizokinolin-7-szuWonil]-3-adaMantil(l)-karlbamid-nátriumsó Készül 6,22 g 2H(3-ienilpro,piordl)Hl,2,3,4-<tetrahidroizokinolin-7-szulfonamidból (olvadáspontja 222—,227 °C) és 3,20 g adamantil(l)-izocianátból). Kitermelés 1,08 g színtelen nátriumsó. Olvadáspontja 260 °C (acetonból víz hozzáadásával). Összetétel: C^H^NiASNa (543,7) számított: C = 64,06%; H = 6,30%; N = 7,73%; talált: C = 64,20%; H = 6,60%; N = 7,57%. i) H2T(3-Fenil-valerilH ,2,3,4-tetrahidroizokinolin-7-szuWonil]-^3-<:ikloihexil-karibamid-nátriumsó Készül 13,6 g 2^(3-fenil-ivaleril)-l,2,3,4-tetrahidroizoMnoUn-7-szulfonainidtoól és. 5,0 g ciklohexilizocianátból. Kitermelés 7,65 g nátriumsó. Olvadáspontja 272—i280 °C (bomlik), (etanolból). összetétel: C27 H M N 3 0 4 SNa (510,6) számított: C= 62,40%; H —6,60%; N = 8,10%; talált: C = 62,20%; H = 6,73%; N = 8,00%. g) l-;[2-<3-p-Klóríenil-'propionil)-l,2,3,4-tetrahidroizokinolin-7-szulíonilÍ-3-ciklohexil-karbamid-nátriumsó 5 Készül 4,55 g 2-(3-p-klórfenil-propionil)-l,2,3,-4-tetraMdroizokinoHn-7-szulfonamidból (olvadáspontja 155—161 °C) és 1,5 g ciklohexilizocianátból. Kitermelés 3,5 g nátriumsó. Olvadáspontja 260—263 °C (bomlik), (etanolból). 10 összetétel: C^^lsNjASNa ,(026,1) számított: C= 57,08%; « = 5,56%; N = 7,99%; talált: C = 56,90%; iH = 5,63%; ,N = 7,80%. h) l->[2-Izowaleril-l,2,3,4-tetra!hidroizokinolin-7-Bzülfonil]-3-cikloíhexil-kar, bamid-nátriumsó 20 Készül 10,4 g 2-izovaleril-4,2,3,4-tetra!hidroizokinolin-7-szuMonamidíból (olvadáspontja 142— 145 °C) és 4,38 g dklohexilizocianátból. Kitermelés 8,4 g nátriumsó. Olvadáspontja 290 °C .(bomlik), (etanolból). 2g összetétel: QaEyNiASNa (443,6) számított: C = 56,87%; H == 6,82%; N = 9,47%; talált: C = 56,80%; H — 6,87%; N = 9,30%. 30 i) l-j[2^(3-Trifluormetil-ibenzoil)-ly2,3,4-tetraíhidroizokinolin-7Hszulfonil]-3-ciklohexil-karbamid-nátriumső Készül 11,4 g 2H(3-trif]fuormetil^benzoil)-l,2,3-_ 4-tetrahidroizokinolin-7-szulfonamidból (olvadáspontja 250—,255 °C) és 3/73 g áklohexilizocianátból. Kitermelés 1,65 g nátriumsó. Olvadáspontja 280—285 °C (bomlik), (etanolból és éterből). összetétel: CyMzFtftiPiSma (531,6) számított: C = 54,23%; H = 4,76%; N = 7,91%; talált: C = 53,90%; H = 5,02%; ONT = 7,70%. 45 j) l-[2-Benzoilaoetil-l,2,3,4-tetralhidroizokinolin-7-szuHonü]-3-cüdoihexil-karbaimid-nátriumsó Készül 1,88 g 2-benzoilacetil-l,2,3,4-tetrahidg0 iroizokinolin-7-szulfonainid'ból (olvadáspontja 151—153 °C) és 0,66 g tildoihexilizocianátlból. Kitermelés 0,5 g nátriumsó. Olvadáspontja 230—^231 °C (bomlik) (oszlopkromatografálással és metanolból átkristályosítva). 55 Összetétel: C25H28N 3 05SNa (505,6) számított: C = 59,39%; H = 5,58%; N = 8,31%; talált: C == 59,20%; H — 5,73%; N == 8,14%. 60 k) lH[2-(l,2,3,4-tetrahidronaftU(l)-acetU)-l,2,3,4-tetraihidroizokinolin-7-szulfonil]-3--dklohexil-karbamid-nátriumsó Készül 15,4 g 2-i(l,2,3,4-tetraihidronaftil(l)-ace«s til)-l ,2,3,4-tetraliidroizokinolm-7-szulfonamidból t>
