160604. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-amino-5-nitrotiazolok előállítására
160604 13 összetétel: 1 tabletta tartalma: 2H;(!l-metil^-imidawli<iinilidén)' -amino]-i5-nitrotiazol tejcukor burgonyakeményítő poliivinilpirrolidon mikrokristályos cellulóz magnézjumsztearát Előállítás 14 100,0 mg 50,0 mg 42,0 OTg 6,0 mg 20,0 mg 2,0 mg 220,0 mg A hatóanyagot tejcukorral és burgonyakeményítővel keverjük, és a poHvinüjfárrolidon 12,3 %-os etanolos oldatával 1^5 mm lyukbőségű szitán 'keresztül granuláljuk, majd 40°-on meg' szárítjuk, és ismét átdörzsöljük egy 1,0 mm lyukbőségű szitán. Az így kapott granulátumot cellulózzal és magnéziumsztearáttal keverjük össze, és tablettákká sajtoljuk. Tablettasúly: 220,0 ing. Bélyeg: 9 num. II. példa: Drazsék 100 mg 24i(l-metíl^2»4inidazolidinili* tíén)-amino]-6~nitrotiazol tartalommal Az I. példa szerint előállított tablettákat ismert módon lényegében cukorból és taTkumiból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 300,0 ing. KI. példa: Ostyakapszulák 200 mg 2-[(l-metil^2-imidazolidirülidén)-amino]-5-nitrotiazol tartalommal 1 ostyakapszula tartalma: 10 IS 2fl 2-[(l-metil-2-imidazolidinilidén)•^amjno]-5-nitrotiazol kúkorjcakeményítő Előállítás 200,0 mg 150$ mg 250,0 mg A hatóanyagot a kukoricakeményítővel jól összekeverjük, és megfelelő méretű ostyakapszulákba töltjük. Kapszulatöltet: 250,0 mg. IV. példa: 1 drazsémag tartalmaz: 2-i[(l-metil-i2-imidazolidinilidén)" -amino]-i5-nitrotiazol 150,0 mg kukoricakteményítő 60,0 mg zselatin 4,0 mg nagyviszkozitású kanboximetileellulóz 4,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 2120,0 mg Előállítás A hatóanyag és a ktíkoricakeiményítS kövérekét 10%-os vizes aselatinojdattal 1,5 mm lyukbőségű szitán keresztül gwmulÄljuk, 45s.-on megszárítjuk, és ismét átdöras'öljük egy 1,0 mm lyukbőségű szitán. A granulátumot karboxí-r metileellulózzal és magnézium«s*earáttal keverjük, majd a keveréket drazsémagokká sajtoljuk. j5 Magsúly: 220,0 mg. Bélyeg: 9 mm, domború. Az így előállított drazsémagokat ismert módon lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk, Drazséaúly: 300,0 mg. 30 35 40 45 SO 55 60 V. példa: Zselatinkapszulák 100 mg 2^(l~metü-2-iinidazolidinilidén)--aimIno]-^-nitiotlaaoI tartalommal összetétel: 1 zselatinkapszula tartalma: 2-í(l-metil^2-iirádazolidinilidén)-amino]j5-nitrotiazol 100,0 mg Aerosil R 972 (finoman elosatótt szilíciumoxid) 1,0 mg 101,0 mg Előállítás A hatóanyagot az AettXsUlaí Jól összekeverjük, és megfelelő méretű ssselatinkapszulákba töltjük. Kapszulatöltet: 101^0 mg. VI. példa: Drazsék 150 mg 2H[(l-metil-2-imidazolidin.ilj- Tabletták 200 mg 2-í(l-metil-a-imidazolidi»idén)-amino]-5-nitrotiazol tartalommal 65 lidén)-amino]^5-nitrotiazol taärfcaloiwraal 7
