160592. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elnyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására

MAGTAR SÄPKÖZTABSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VI, 03. (SU—541) Japán elsőbbségei: 1969. VI. 03. (43 095/69); 1970. I. 30. (8619/7-0) Közzététel napja: 1971. X. 15. Megjelent: 1973. EX. 29. 160592 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/12 Feltalálók: Nakamura Toshio vegyész, Maeda Tadao vegyész, Takenaka Hiroshi vegyész, Ibaraki, Yamahira Yoshija vegyész, Takatsuki, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Co. Ltd., Osaka, Japán Eljárás elnyújtott hatás« gyógyszerkészítmények előállítására A találmány huzamos ideig ható gyógyszerkészítmény előállítására vonatkozik; a találmány szerint előállított készítmény elnyújtott hatása a hatóanyag gyomor-béltraktusbeli felszívódásának befolyásolásán alapul. Gyógyászati szempontból fontos a gyógyhatású anyagok hatásának elnyújtása ill. huzamosabb ideig tartóvá tétele. Különféle javaslatokat tettek már ilyen elnyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására. Az egyik ismert eljárás szerint oly módon állítanak elő huzamosabb ideig ható gyógyszerkészítményeket, hogy a gyógyhatású anyagot valamely, a hatóanyagnak a készítményből való felszabadítását késleltető anyaggal, pl. valamely természetes vagy szintetikus vízben nem oldódó vegyülettel, mint gyantával vagy viasszal olvasztják vagy keverik és az így kapott elegyből granulátumot, tablettákat vagy hasonló készítményeket állítanak elő <vö. pl. 3 065143, 3 0740512, 3 279 998, 3 330 729, 3 332 633, 3 336 200, 3 362 8ffl, 3:388 041 stb. amerikai szabadalmi leírások). Ismeretes olyan módszer is, amely szerint a gyógyhatású anyagot tartalmazó szemcséket vagy tablettákat bevonják valamely, a gyógyhatású anyag kiszabadulását késleltető anyaggal (vö. pl. 2 738 303, 2 9-63 402, 3 383 283 stb. sz. amerikai szabadalmi leírások). Valamennyi ilyen ismert eljárás azonban kizárólag olyan készítmények előállítására 10 15 20 25 30 irányul, amelyek közönséges hőmérsékleten szilárd halmazállapotúak; ezzel különféle hátrányok járnak együtt. Így pl. az előállítás műveletei bonyolultak és különleges készülékeket igényelnek, ami az előállítási költségeket nagymértékbén emeli. Emellett nemcsupán jólképzett személyzetre ivan szükség ahhoz, hogy megfelelő minőségű, a gyógyhatású anyagot kellő mértékben késleltetetten felszabadító készítményeket állítsanak elő, hanem az ilyen készítmények anyagában fellépő olyan jelenségek, mint a polimorfizmus vagy az anyagban fennálló feszültségek oldódása, a szilárd késleitetőanyag anyagi szerkezetének megváltozását okozhatják és ezzel bizonyos idő múlva megváltozhat a hatóanyag felszabadítási sebessége. Hátránya az is, hogy az így előállított szilárd készítmények rendszerint olyan nagy térfogatúak, hogy nehézségekkel jár e készítmények kis állatoknak történő beadása a farmakológiai hatás- és felszívódás-mérések során. Azt találtuk, hogy ha a gyógyhatású anyagokkal együtt bizonyos olyan vegyületeket adunk be a kezelendő személynek vagy kísérleti állatnak, amely vegyületek molekulájuklban telítetlen szénhidrogén-láncot .tartalmaznak, akkor ezzel szabályozhatjuk vagy késleltethetjük a hatóianyagnak a gyomor-ibéltraktusban való felszívódását. Így ha "a gyógyhatású anyagot ilyen, a 160592