160587. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 16 alfa 17-dihiroxiszteroidok 16 alfa-/alfa-D-glukozid/-jainak előállítására

5 160587 8 hozzáadjuk 10 g maitóznak 200 ml vízziel és 100 ml 5,0 pH-jú Mcllvaine-féle pufferral készült oldatát. Ehhez az oldathoz hozzáadjuk 100 mg ösztriolnak 100 ml 1 : 1 arányú aceton-víz eleggyel készült oldatát. A keveréket 30°-on 16 5 óra hosszat inkuháljuk. Ekkor az ösztrioljglukozid keletkezése kimutatható az 1. példa b) szakaszában ismertetett módon. Az így kapott kb. 1 liter reakciókeveréket az le példában leírt módon feldolgozva 10 mg 10 tiszta ösztriol-16a-(a-D-glukozid)-ot kapunk. A termék tulajdonságai megegyeznek az 1. példa termékével. 3. példa: 15 Az la példában leírt módon előállított 500 ml szűrt tenyészethez hozzáadunk 10 g keményítőt vagy 10 g dextrint 200 ml víz és 100 ml 5,0 pH értékű Mcllvaine-féle puffer elegyében 20 diszpergálva. 100 mg ösztriolt feloldunk 100 ml 1 : 1 arányú aceton-víz elegyben, és hozzáadjuk a fenti oldathoz. A keveréket 30°-on 16 óra hosszat inkubáljuk. Ekkor az ösztriol-^glukozid keletkezése kimutatható az 1. példa b) szakasza- 25 ban ismertetett módon. Az így kapott reakciókeveréket az le példában leírt módon feldolgozva 10 mg tiszta ösztriol-16a-(a-D-glukozid)-ot kapunk,. A termék tulajdonságai megegyeznek az 1. példa termékéével. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a 16a- és 17-helyzetben hidroxilcsoportokat tartalmazó szteroidok 16a-(a-D-glukozid)-jainak előállítására azzal jellemezve, hogy egy 16a- és 17-helyzetben hidroxilcsoportokat tartalmazó szteroidot amiláz vagy transzglukozidáz enzimforrás jelenlétében egy poliszaehariddal vagy oligoszachariddal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oligoszacharidként maltózt használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szteroidként ösztriolból indulunk ki. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szteroidként 16a-hidroxitesztoszteröriból indulunk ki. 1 rajz, 1 ábra A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307106. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3