160550. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (-) (cisz- 1,2-epoxipropil)-foszfonsav és sói előállítására

13 160550 14 patogén baktériumok szaporodását, Ezek az antibiotikumok és különösen azok sói aktívak a Bacillus, Esiheirichia, Staphylococci, Salmonella ós Proteus patogén baktériumokkal ós azok antibiotiikum^reziisztens törzseivel szemben. Ilyen patogén 'baktériumok pl. a Bacillus subtilis. Escherichia coli, Salmonella schotrtmuelleri, Salmonella gal'liiniarum, Salmonella pullorum, Proteus vulgaris, Proteus miraibilis, Proteus morganii, Staphylococcus aureus és Staphylococcus pyogenes. A (—)(ciisz-'l, 2-epoxipropill)-foiszfonsav és sói alkalmazhatók mint antiszeptikus szereik az ilyen organizmusokkal fertőzött gyógyszertári, fogásizaiti, orvosi műszerek és más tárgyak fertőtlenítésére. Hasonlóan alkalmazhatók bizonyos mikroorganizmusoknak keverékeiből való elválasztására is. A <(—)(cisz-l,2-«poxipropil)foszfonsav és sói alkalmasak tehát embernél és állatnál egyaránt a baktériumokozta fertőző betegségek, kezelésére és különösen hatásosak az ismételten aktívvá vált rezisztens patogén baktériumtörzsekkel szemben. Ezek a sók különösen értékesek és hatásosak orálisan adagolva, bár paaren teriálisan is adagolhatok. Az antibiotikum és sói randikívül hatásosan gátolják a különböző Salmonela^fajták szaporodását, így kiválóan alkalmasaik Salmonella-val fertőzött tojások ós más tárgyak felületi fertőtlenítésére. A (—)(ciisiz-4,2iepoxipropil)-foszfonsav sói aiz ipar különböző területein kerülnek felhasználásra, mivel igen hatásosan gátolják a nemkívánatos baktériumok szaporodásét, pl. papírgyári vizekben, és festékekben, mint pl. poliviniliaoetát-látex festékekben. Amennyiben a (—)(eisz-l,2-epoxipropil)-foszfonisavat és sóit ember- és állatgyógyászatban baktériumöllőszesrfcénit alkalmazzuk, úgy orálisan a szokásos módon, pl. kapszula vagy tabletta, továbbá folyékony oldat, vagy szuszpenzió formájában adagolhatjuk. Ezek az antibiotikumok parenteriálisan injekció formájában is adagolhatok. Formázásukra — a már ismert módon — felhasználhatók az erre alkalmas higítószerelk, töltőanyagok, granulálószerek, tartósítószerek, kötőanyagok, ízesítőszerek és bevonószprek. A .(—)i(cisz-l, 2-epoxip'ropiÍ)-f oszf oinsav szerkezetét a IV. képlet szemlélteti. Ez az anyag savas jellegű vegyület, melyet a jelenlegi kémiai nomenklatúra szerint (—)(aiszHl,2^epoxipiropil)-foszfonsavnak neveznek. A ((—) jelzi, hogy ez a foszfonsav a polarizált fény síkját az óramutató járásával ellenkező irányba forgatja (a megfigyelés irányától balra), ha a dinátriumsó forgatását vízben (5%-os koncentráció) és 405miw hullámhosszon mérjük. Az 1,2-epoxipropil-foßzfonsav vegyület 'leírásánál a cilsz-jelölés airra vonatkozik, hogy a propil-fosizfonsav 1, és 2 szénatomjára a hidrogénatom azonos oldalon kapcsolódik, mint amely oldalon az oxidgyűrű van. Az antibiotikum térbeli szerkezete a köny-5 nyebb érthetőség kedvéért sík-formában az V. és VI. képlettel ábrázolható. A (öisz^l ,2Hepoxipiropiíl)-foszfomsav jobibraforgató enamtiomér formája vizes metanolban ká-10 lium-tiocianáttal főzve cisíZ-propeniMoszfonsavvá alakítható át. Így a cisz-propenil-foszf onsav mint kiindulási anyag — a találmány szerinti eljárással — alkalmazható a (cisz-l,2-epoxipropil)foszfonsáv balraforgató enantibmér származéká-15 naik előállítására. Szabadalmi igénypontok: 20 1- Eljárás (—XeiSE-l^^epoxiprapil^foiszfonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a (ciszrl,2-iepoxiprapil)-foszfonsav észtereinek vagy amidjainak enaotiamer keverékeiben hidrolizáló enzimeket termelő máforoorgamizmusok tenyész-25 téséoefc álkialmazásával az észter vagy amid (—)izoimerjét szelektíve hidrolizáljuk (—)(ciszl,2-epoxipropil)-foiszfonsawá és ezt a savat adott esetben só formájában izoláljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-30 tási módja, azzal jellemezve, hogy észterként valamely II. általános képletű monoósztert vagy annak oldható sóit — ahol! R jelentése metil-, etil- propil- vagy allil^csoport — alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-35 tási módja, azzal jellemezve, hogy amidként valamely III. általános képletű vegyületet alkalmazunk — ahol Z jelentése —NR1R2 vagy —OH Rí és Rj jelentése lehet azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthét metil vagy etil-csoportot. 40 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogaratosítási módja, azzal jellemezve, hogy miikroorga^ níizmusként a Fungi imperfecta csoportjába tartozó gombát pl. Ashbya gassypii-rt vagy Helicostylum piriformieMt alkalmazunk. 45 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként valamely Renicillium-gömbát, pl. Penicillium frequentans-t vagy Penicillium vermiculatum-ot alkalmazunk. 50 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítást módja, azzal jellemezve, hogy mikroarganizmuslként valamely Aspergillus-penészgombát, pl. Aspergillus niger-rt alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganaitosí-55 tási módja, azzal jellemezve, hogy .mákroorgainizmusként valamely Aatinoniycetes-sugárgombát, pl. Nocardia corallina-t alkalmazunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307102. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7