160530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az N-[2-(2-fenil-biciklo [2,21] heptil) ]-karbaminsav bázisos észter-származékainak előállítására

160530 8 tát-keverék polimerizátuim; vö. Pharm. Ind. 1I9IS2, 586) áll. Az édesítő massza 5 rész nyers cukrot, 2 rész tengeribeményítőt, 2 rész kalciumkarbonátot és 1 rész talkumot tartalmaz. 5. példa: 200 mg 3^kinuklidil-N-[2^(2Hfenil^bici:klo[2,2r l]heptil)]-karfoamát-metoszulifátot 1000 ml steril fiziológiás konyhasó oldatban feloldunk. Az oldatot 1O00 db 1 ml-es ampullába töltjük, végül az ampullákat még egyszer sterilezzük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az N-[2H(2Hfenil-biciklo[2,2,1

l]heptil)]-karbaminsav I általános képletű bázisos észter-származékainak, valamint ezek fiziológiailag elviselhető savakkal képzett sóinak vagy kvatemer ammóniumvegyületeinek előállítására — ahol X Rt szubsztituens valamely —X—tN csoport amelyben X metilén- vagy etilén-csoport, Y és Z azonos vagy különböző, éspedig rövidszénlánicú alkil- vagy aralkil-csoport, továbbá Y és Z közösen alkilén^gyöböit is képezhet, Rj szubsztituens hidrogénatom vagy metil-csoport, Rí és R2

szubsztituens közösen egy vagy két tercier mtrogénatomot tartalmazó ciklusos gyököt is jelenthet — azzal jellemezve, hogy 2-fenil-biciklo[2,2,1 ]<heptán-2-karbonsavkloridot alkálifémaziddal, célszerűen nátriumaziddal reagáltatunk, majd a képződött izocianátra valamely II általános képletű aminoalkoholt — ahol Rt és R2 szubsztituens jelentése a fenti •—• addicionáltatunk, és adott esetben a kapott karbamátokat a megfelelő sókká, vagy kvaterner amimóniumszárimazékokká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállM-10 15 20 25 30 35 40 45 50 sara, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű hatóanyagot, és/vagy e vegyület fiziológiailag elviselhető savakkal képzett savaddíciós sóit vagy kvatemer animóniumszármazékait — ahol az egyes szubsztituensek jelentése a fenti — önmagában, szilárd vagy folyékony vivőanyagokkal elkeverve önmagában ismert imádon 'gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemzve, hogy hatóanyagként 2Hdimetilaminoetil-N-[2H(2-tfenil-toiciklo[2,:2,l]-'hepitil)]~karibamátot használunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemzve, hogy hatóanyagként 3-dietilaminopropil- [I2H(2MÍ enil-biciklo {2,2,l]heptil)]Hkarlbamátot használunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemzve, hogy hatóanyagként 2-(4-metilpiperazino)etil-N-[2,-i(2-fenil-íbiciklo [2,2,l]heptil)]-:karbamátot használunk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemzve, hogy hatóanyagként N'-.metil-3-piperidil-iN-[2-i(2i

Hfeml-biciklo[2.,2,l]iheptil)]-karbamátot használunk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemzve, hogy hatóanyagként N'-metil-4-piperiidil-iN- [2-(2-f enil-biciklo[2,2,l]heptil)]-karbainátot használunk. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N'-benzu-4jpiperiidilHN- [2-i{2-4 enil-biciklo[2,2^1]iheptü)]~karbamátot használunk. 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganaíosítási módja, azzal jellemzve, hogy hatóanyagként N'-metil-e-piperidil-N-P-Ißr-fenil^biciklo[2,2,ll]heptil)]-.kaiibamátHmetoszulfátot használunk. 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemzve, hogy hatóanyagként 3-tropanil-iN-[2-(2-ifenil-Jbiciklo[2,2,l]heptil)]-karbamátot használunk. 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemzve, hogy hatóanyagként 3-tropanilHN- [2w(;2Hfenil-ibiciklo[2,2,ll:heptil)] -karbamát-metoszulfátot használunk. 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemzve, hogy hatóanyagként 3-kinuklidil-,N- [2^(2Hfenil-lbiciklo[2,2,l]beptil)]-karbamátot használunk. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307100. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4