160517. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás éterek előállítására
160517 21 22 gyét 3 órán át visszafolyató hűtő alkalmazása mellett forraljuk. A képződő o-; ''3-[2-(N-(karboxi-metü)-anilino)-acetamido]-propoxi/-iútrobenzolt kovasavgélen végrehajtott adszorpcióval (eluálószer: etilénklorid) tisztítjuk. 1 g fenti vegyületet 5 g ecetsavanhidriddel elegyítünk és 15 percen át visszafolyató hűtő alkalmazása mellett forralunk. Az elegyet finom vákuumban bepároljuk. A visszamaradó o-[3--('2,6-dioxo-4-ífenil-Jl-pipierazinil)-propoxi]-nitrobenzolt kovasavgélen végrehajtott adszorpcióival (eluálószer: etilénklorid) tisztítjuk. A vegyület etüaeetát-ciklohexán elegyből történő átkristályosítás után 118—119 °C-on olvad. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű aromás éterek, savaddiciós sóik és optikai antipódjaik előállítására (mely képletben Rí jelentése amino-, mono-i(kis szénatomszámú)-alkilamino-, kis szénatomszámú alkanoilamido-, N-(kis szénatomszámú)-alkil-(kis szénatomszámíú)-alkanoilamido- vagy kis szénatomszámú alkilszultfonilamido-esoport; jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; és R/j jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, amino-, kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport; X jelentése oxigén- vagy kénatom; Y jelentése metilén-, hidroximetilén- vagy kis szénatomszámú alkanoiloximetilén-csaport) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet {mely képletben Rí' jelentése nitro-, kis szénatomszámú alkanoilamido- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkiI-{kis szénatomszámú)-alkanoilamido-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; X jelentése oxigén- vagy kénatom; Y jelentése metilén-, ihidroximetilénvagy kis szénatomszámú alkanoiloximetilén-csopor,t és Z jelentése halogénatom, vagy Z Y-al és a végállású metiléncsoporttal együtt —CH— R2 R3 ^CH2 —O csoportot képez) valamely (III) álts lános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R3' és R4' jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, nitro-, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport); vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí', R2 és X jelentése a fent megadott) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Y és Z jelentése a fent megadott és R3" és R 4 " jelentése hidrogénatom, 'halogénatom, nitro-, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport); vagy c) valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí', R2 és X jelentése a fent megadott és Y' jelentése metilén- vagy hidroximetilén-csoport) valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 R;s" és R4" jelentése a fent megadott és Hal jelentése halogénatom); vagy d) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí', R2 'és X jelentése a fent megadott; Y" jelentése metilén-csoport és A jelentése halogénatom, valamely i(IX) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R3" és R4" jelentése a fent megadott); vagy e) valamely (X) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí', R2, X ésY' jelentése a fent megadott) valamely (XI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk <mely képletben R3" és R4" és A jelentése a fent megadott); vagy f) valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletíben R^, R2, R3", R4", X és Y' jelentése a fent megadott) valamely (XIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletíben A jelentése a fent megadott); vagy g) valamely (XIV) általános képletű vegyületben (mely képletben Rí, R2, R3, R4, X és Y' jelentése a fent megadott) a diketopiperazinocsoportokat dezoxigénezzük, majd a kapott termékben adott esetben jelenlevő nitro-csoportot redukáljuk, egy acilamido-csoportot kívánt esetben elszappanosítunk, egy amino-csoportot vagy monoalkilamino-csoportot kívánt esetiben acilezünk, egy hidroximetilén-csoportot kívánt esetben észterezünk és egy kapott (I) általános képletű vegyületet adott esetiben savaddiciós sóvá alakítunk és/vagy adott esetben optikai antipódokra szétválasztunk. (Elsőbbség: 1968. december 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (IA) általános képletű aromás éterek, savaddiciós sóik és optikai antipőldjaik előállítására (mely képletben Rj jelentése amino-, mono-i(kis szénatom-5zámú)-alkilamino-, kis szénatomszámú alkanoilamido-, N-(kis széna tomszámú)-alki^(kis szénatomszámú)-alkanoilamido- vagy kis szénatomszámú alkilszulf Oinamido-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; R3 és R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, amino-, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport ; X jelentése oxigén- vagy kén-atom; Y' jelentése metilén- vagy hidroximetilén-esoport) azzal jellemezve, hogy a) valamely (HA) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí' jelentése nitro-, kis szénatomszámú-alkanoilamido- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkil-i(kis szénatomszámú)-alkanoilamido-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; X jelentése oxigén- vagy kénatom; Y' jelentése metilén- vagy hidroximetiléncsoport és Z jelentése halogénatom vagy Z, Y' és a végállású metilén-csoport együtt —CH— .' —JCH2 —O csoportot képeznek) valamely (III) 65 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely 11
