160511. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (5-nitrofuril)- pirazol-származékok előállítására
160511 9 helyett kiinduló anyagként, mimellett a reakciókörülmények lényegében ugyanazok maradnak. Termékként 5-amino-4-kar!ba:moil-3j ( ! 5-4iitro-2-:furil)-l^(n^propil)-pirazolt kapunk. Op.: 198 °C. 8. példa: Az 5-aoetamido-4-ciano-l-etil-3-(5-nitro-J2-Hfuril)-pirazolt a 6. példában leírt ß^acetamido-4--ciano-l-metil-3-i(5-nitro-2-furil)-pirazollal egyezően, 5-am,i'noJ5-jciáne l til^3-(i5-initro-l2--tfuril)Hpirazolból kiindulva állítjuk elő. Az 5. példában leírt eljárás szerint dolgozunk, de 5-aoetaimido-4-cianoJl-etil-3-i(5-nitro-2--furil)-pirazolt használunk :5-aoetamido-l-(2--aioetoxietil)-4-eianio-3-i(i5-nitroH2Hfuril)-p; irazol helyett kiinduló anyagként, mimellett a reakciókörülmények lényegében ugyanazok -maradnak. Termékként 5-amino-4-kar;bamoil-l-etil-3-(5-initro-2-furil)-pirazolt kapjuk. Op. 210 °C. 9. példa: Az la) példában leírt eljárás szerint dolgozunk, de 5-amino-4-ciano-l-etil-3-(5Hnitro4!-furil)-pirazolt használunk 5-amino^4-ciano-l-met:il-3-(5-nitro-i2-furil)-ipirazol helyett kiinduló anyagként, mimellett a reakciókörülmények lényegében ugyanazok maradnak. Termékként 5-amino-4-karbamo:il-l-etil-3->(5--nitro-2-furil) pirazolt kapunk. Op.: 210 °C. 10. példa: Az la) példában leírt eljárás szerint dolgozunk, de 5-aminoj 4-ciano-l^(n-propil)-3-(5-nitro-2-furil)^pirazolt használunk 5-amino-4-ciano-l-metil-3-<i5-nitroH2-furil)^pirazol helyett kiindulóanyagként, mimellett a íreakciókörülmények lényegében ugyanazok maradnak. Termékként 5-amino-4-karba:moil-l->(n-propil)-3^(5-nitro-l2-furil)-pirazolt kapunk. Op.: 198 °C. 10 Szabadalmi igénypontok: 10 15 20 25 30 35 40 45 1. Eljárás I általános képletű 5-nitrofuril-pirazolszármazékok előállítására — e képletbeá-R 1—5 szénatomos helyettesítetlen alkil-csoportot vagy hidroxil-esoporttal helyettesített 2— 5 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű nitrofurilpirazol-származékot, ahol R a fent megadott jelentéssel rendelkezik, hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1969. VI. 5.) :2. Az 1. igénypont szerinti 'eljárás íoganatosítási módja olyan I általános képletű 5-nitrofuril-pirazol-vegyületek előállítására, ahol R 1—5 szénatomos helyettesítetlen alkil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely VI általános képletű vegyületet, ahol Rt acil-csoportot jelent, hidrolizálunk és dezacilezünk oly módon, hogy a vegyületet valamely poláros szerves oldószerben protonleadó anyaggal kezeljük és a protont felvevő közbeeső terméket hidrolizáljuk. "(Elsőbbsége: 1970. IV. 28.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű 5-nitrofuril-jpirazol-vegyületek előállítására, ahol R hidroxil-esoporttal helyettesített 2—S szénatomszámú alkÜHCSopartot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely VII képletű vegyületet, ahol R2 acilcsoportot és A valamely 2—S szénatomos alkilén-csoportot jelent, hidrolizálunk és dezacilezünk oly módon, hogy a vegyületet valamely poláros oldószerben protonleadó anyaggal kezeljük és a protont felvevő közbeeső terméket hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1970. IV. 28.) 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése mikrobaellenes gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű gyógyászatilag hatásos mennyiségét — e képletben R a fent megadott jelentésű — valamely gyógyszerészeti célokra alkalmas közömbös vivőanyaggal és adott 'esetben más szokásos gyógyszerészeti segédanyagokkal komlbinálva 'gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1Q69. VI. 5.) 1 rajz, 7 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307099. Zirinyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
