160510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(5-nitro-furfurilidénamino)-2-oxazolidinon származékok előállítására

160510 6 szerves anyagok védelmére is szolgálhatnak, amelyek baktériumok vagy más mikrobák bomlasztó hatásának vannak kitéve, amikaris ezeket az anyagokat a találmány szerinti vegyületekkel érintkezésbe hozzuk, átitatjuk vagy más módon kezeljük. A vegyületeket felhasználhatjuk állati takarmányokhoz keverve növekedést elősegítő adalékokként is. A találmány szerint olyan gyógyászatilag értékes készítményt is előállíthatunk, amely I képletű mikróbaellenes hatású 5-nitro-2-furfurilidénamino-oxaziolidiinonból és valamely gyógyszerészötileg elfogadható vivőanyagból vagy folyékony hígítószerből áll. A találmány szerinti gyógyszerészeti készítmények legalább egy — az I általános képletnek megfelelő — vegyületet, mint hatóanyagot, valamely a gyógyszerészetben szokásos vivőanyaggal együtt tartalmaznak. A vivőanyagok fajtája a legmesszebbmenőkig igazodik a felhasználási területhez. Külsőleg történő felhasználásra, pl. az egészséges bőr fertőtlenítésére, úgyszintén sebfertőtlenítésre és bőrbetegségek, valamint nyálkahártyabetegségek kezelésére, azaz olyan fertőzések elhárítására, amelyeket baktériumok okoznak, különösen kenőcsök, porok és tiníkturák jönnek tekintetbe. A kenőcsök alapanyagai vízmentesek lehetnek, pl. gyapjúzsír és vazelin keverékéből állhatnak, vagy olyan vizes emulziók is számba jöhetnek, amelyekben a hatóanyag szuszpendálva van. Porok vivőanyagaiként alkalmasak például a keményítők, így a rizskeményítő, a vivőanyagokat adott esetben például nagydiiszperzitású kovasav hozzáadásával fajlagosan könnyebbé tehetjük vagy talkummal nehezíthetjük. Tinkturák legalább egy — valamely I képletű hatóanyagot tartalmaznak vizes, különösen pedig 45—75%-os etarnolos oldat formájában, amelyhez kívánt esetben 10—20% glicerint adunk. Különösen az egészséges, bőr fertőtlenítésére jönnek tekintetbe olyan oldatok, amelyeket polietilénglikol és más szokásos oldásközvetítők, valamint adott esetben emulgátoroik segítségével készítünk el. A külsőleg történő alkalmazásra megfelelő gyógyszerkészítmény hatóanyaga előnyösen 0,1 és 5% között van. Száj- és toroköfolítésre alkalmasaik egyrészt a toroiköblítő víziféleségek, illetve ezek elkészítéséhez alkalmas koneentrátumok, különösen az 1—5% hatóanyag tartalmú alkoholos oldatok, amelyekhez glicerint és/vagy illatosító anyagokat is adhatunk, másrészt elszopogathatói tabletták, azaz szilárd adagolási egységek, amelyek előnyösen viszonylag nagy cukortartalommal vagy hasonló anyagokkal és viszonylag kevés, pl. 0,2—20% hatóanyagitartalo'mimal, valamint a szokásos adalékokkal, így kötőanyagokkal és illatosító anyagokkal rendelkeznek. , Bélfertőtlenítésne és a húgyutak orális kezelésére különösen olyan szilárd adagolási formák, így tabletták, drazsék és kapszulák jönnek tekintetbe, amelyek előnyösen 10 és 90% közötti mennyiségben tartalmaznak valamely I képletű hatóanyagot. Ezek az adagolási formák lehetővé teszik, hogy napi 0,1 ós 2,5 g közötti dózisokban adagoljuk ők at felnőtteknek és a 5 miegfelelően csökkentett mennyiségben gyerekeknek. Tabletták és drazsé-magok előállítása végett az I általános képletű vegyületeket szilárd, por alakú vivőanyagokkal, mint laktóz, szaecharóz, szarhat, tengierikeményítő, burgonya-10 keményítő vagy aimilopektin, cellulózr-sziármar zékokkal és zselatinnal, előnyösen csúsztatóanyagok, mint magnézium- vagy kalciumsztearát vagy alkalmas molekulasúlyú polietilénglikolok hozzáadása mellett egyesítjük. A dra-15 zsé-magokat ezt követően bevonjuk például tömény cukoroldatokikal, amelyek pl. még arabgumit, talkumot és/Vagy titándioxidot tartalmazhatnak, vagy valamely könnyen illó szerves oldószerekben vagy oldószerkeverékekben oldott 20 lakkal. Ezekhez a bevonatokhoz, pl. a különböző hatóanyagadagok megjelölésére színezőanyagokat is keverhetünk. Gyöngy alakú vagy más zárt kapszulák például zselatin és glicerin elegyéből állnak és pl. valamely I képletű vegyü-25 létnek polietilénglikollal alkotott keverékeit tartalmazhatják. Nyitható kapszulák például valamely hatóanyagnak szilárd, por alakú vivőanyagokíkal, mint pl. laktóz, szaecharóz, szorbit, mannit; keményítőféleségekkel, mint burgonya -30 keményítő, tengerikeményítő és amilopektin; cellulózszármazékkal vagy zselatinnal, valamint magnéziumsztearáttal vagy sztearinsavval alkotott granulátumait tartalmazzák. 35 Az egyes alkalmazási formákban az I általános képletű vegyületek egyedüli hatóanyagokként lehetnek jelen, vagy például a felhasználás területének kiterjesztése végett más ismert gyógyászati, különösen baktériumellenes és/vagy 40 gombaölő vagy más mikrobaellenes hatóanyagokkal lehetnek kombinálva. Ezek a vegyületek pl. 5,7-diklór-i2-metil-i8Hkinolinollal vagy más 8--kinolinol-származékokkal, szulfamerazinnial vagy szulf aifurazollal vagy a szulf anilid 45 rnás származékaival, kloramíenikollal vagy tetraciklinnel vagy más antibiotikumokkal, 3,4',o-tribrómszalicilaniliddel vagy más halogénezett szalicilanilidekkel, halogénezett kartoanilidekkel, halogénezett henzoxazolokkal vagy 50 benzoxazolonokkal, poliklór-hidroxid-difenilmetánokkal, halogen-dibidroxi-difenil-szulfidokkal, 4,4,-diklórH2Hhidroxi^difeimléteirrel vagy 2',4,4'-triiklór-i2-hidroxi-id,iifeniléterrel vagy más (polihalogén-hidroxi-idiifeniléterekkel vagy bak-55 tericid kvaternervegyületekkel vagy bizonyos ditiokarbaiminsav-származékokkal, mint tetraimetil-tiuramidiszulfid, lőhetnek összekapcsolva. Alkalmazhatunk olyan vivőanyagokat is, amelyek maguk is kedvező gyógyászati tulajdoin-60 ságokat mutatnak, mint pl. kén, porok alapanyagaként vagy cinksztearát kenőcsök hordozóanyagaiként. A találmány kiterjed baktériumok vagy más 65 mikrobák káros bomlasztó hatásának kitett