160509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás orto-helyettesített fenetilaminok előállítására

27 A fenti alkot »anyagokat alaposan összekeverjük és a keverékből 25 mg 'hatóanyagtartalmú tablettákat sajtolunk. Az így kapott tablettázott készítmény orális beadásra alkalmas. A tablettákon osztóhorony is készíthető, amely a fino- 5 mabb adagolás megkönnyítésére szolgál. Szabadalmi igénypontok: 10 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — e képletben Rí hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, 'klóratomot vagy legfeljebb 4 szénatomos alkoxi- 15 vagy alkilcsoportot, R2 hidroxil-, metoxi-, acetoxi- vagy propionoxi-csoportot, E 3—8 szénatomos alíkil-, izoalkil- vagy cikloalkil-csoportot, vagy pedig —GR3R4R5 cso- 20 portot, ez utóbbiban pedig R3, R4 és R5 metil- vagy etilcsoportot képvisel — és savaikkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy ,5 a) az (I) általános képlet szűkeibbkörű esetét képező {la) általános 'képlettnek megfelelő vegyületek és addíciós sóik előállítása esetén — e képletben 30 Rj jelentése megegyezik az (I) .általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, R2' hidroxil- vagy metoxicsoportot képvisel, B jeleintése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — 3ö valamely (II) általános képletű vegyületet— ahol A karbonil- vagy metiléncsopontot képvisel B' jelentése megegyezik B fentebb meghatározott jelentésével, ha A karboinil csoport vagy 3—8 szénatomos alkanoil- vagy izoalkanoil-csoportot képvisel abban az esetben, ha A metiléncsoport, Rí és R2' jelentése egyezik az (I, ill. la) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivei - 45 a reakció szempontjából közömbös oldószerben komplex fémhidriddel vagy bórámnál vagy diboránnal redukálunk és kívánt esetben az oly terméket, amely Rí helyén rövidszénlánoú alkoxicsoportot és/vagy R2' helyén metoxicsoporitot tartalmaz, éter-hasítás útján oly vegyületté alakítjuk át, amelyben Rí és/vagy R2' helyén hldr_ oxilcsoport áll, és kívánt esetben a kapott terméket valamely szervetlen vagy szerves savval 55 képezett addíciós sóvá alakítjuk át, vagy b) az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (Ib) általános képletnek megfelelő vegyületek és addíciós sóik előállítása esetén — e képletben 60 Rí" hidrogén- vagy klóratomot, vagy pedig legfeljebb 4 szénatomos alkoxi- vagy alkilcsoportot, á5 28 R2" aoetoxi- vagy propionoxi-csoportot, B jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol Rí" és B jelentése megegyezik a fentivel — alkanoilezünk az R2" csoport bevitelére alkalmas alkanoilkloriddal, adott esetben az ezzel megegyező alkánsavanhidrid jelenlétében, vagy pedig c) az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (Ic) általános képletnek megfelelő vegyületek és addíciós sóik előállítása esetén — e képletben Rí jeleintése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, R2' hidroxil- vagy metoxicsoportot, B" 3—^8 szenatomos alkil- vagy izoalkil-csoportot vagy 5—8 szénatomos cikloalkilcsoportot képvisel — valamely i(V) általános képletű vegyületet — e képletben P és Q együtt egy vegyi kötést, X hidrogénatomot, —Z—X pedig alkil-, izoalikil- vagy cikloalkil--esoportot, vagy pedig Q és X együtt egy vegyi kötést, P hidrogénatomot, Z alkuidén-, izoalkilidén- vagy cikloalkilidén-esoportot képvisel, R2' és Rí jelentése pedig a fentivel egyező — katalitikusan aktivált hidrogénnel redukálunk, kívánt esetben a kapott oly terméket, amely rövidszénláineú alkoxicsoportokat tartalmaz, hidrolízis útján a megfelelő hidroxilszármazékká alakítjuk és kívánt esetben a terméket rvalamely szerves vagy szervetlen savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1969. november 28.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, oly (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí és R2' jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, B pedig 3—ß szénatomos alkil- vagy cikloalkil-csopo;rtoit vagy —CR3R4R5 csoportot, ez utóbbiban pedig R3, R4 és R5 metil- vagy etilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy egy oly (II) általános képletű vegyületet, amelyben A karbonil- vagy metiléncsoportot képvisel, B' jelentése megegyezik B jelen igénypontban meghatározott jelentésével ha A karbonilosoport vagy 3—8 szenatomos alkamoil-csoportot képvisel abban az esetben, ha A metiléncsoport, Rj. és R2' jelentése egyezik az (I, ill la) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, 14