160505. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklusos enamin-származékok előállítására
160505 25 9. példa: Egy megfelelő tablettás készítmény összetétele a következő: 26 1-2. példa: Egy előnyös kúpkészítmény összetétele a következő : 10-i(4-metdl-l-piperazinil)-dibenz[b,f]-oxepin laktóz keményítő magnéziumsztearát gramm 1 70 5 2 A hatóanyagot, ,a laktózt és a keményítőt gondosan elegyítjük és granuláljuk. A granulákhoz tablettázás céljaira magnéziumsztearátot adunk, és az elegyet körforgó tablettázógépen tablettázzuk. A fenti eljárással 100 tablettát kapunk, amelyek egyenként 10 mg hatóanyagot tartalmaznak. .10. példa: Egy másik előnyös tablettás készítmény ösz•szetétele a következő: gramm 8-klór-10-[4H(24ndroxietil)-l-piperazinil] -dib enz[b ,f ] oxepin 2, mannit 90 keményítő 6 magnéziumsztearát 2 A hatóanyagot, mannitot és keményítőt gondosan elegyítjük és granuláljuk. Tablettázás céljából magnéziumsztearátot keverünk a granulákhoz, és az elegyet körforgó tablettázógépen tablettázzuk. A fenti eljárással 100 tablettát kapunk, amelyek egyenként 20 mg hatóanyagot tartalmaznak. 11. példa: Egy előnyös drazsékészítmény összetétele a következő: 8^klOT-10-[4-(2-hidroxietil)~l-<piperazinil] -dibenzo [b,f]tiepin 12.000 S Aerosil 4.500 g Kukoricákeményítő 4.500 g Sztearinsav 700 S Etanol 6,0 1 Zselatin 1.800 g Tisztított víz 20,0 1 Talkum 600 g Magnézi uimszte arát 375 g 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 66 8-klór-10-((4-metil-l-piperazinil)-dibenzo[b,f ] tiepin Etiléndiamintetraecetsarv-dinátriumsó-dihidirát Witepsol H 12 gramm 2J500 900 124.100 A fenti anyagokból szokásos módon 100.000 db, egyenként 25 mg hatóanyagot tartalmazó kúpot állítunk elő. A fenti anyagokból ismert módon 600.000 db, egyenként 20 mg hatóanyagot tartalmazó drazsémagot állítunk elő. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű triciklusos enaemin-vegyületek előállítására, ahol A oxigént, ként, rövidszénláncú alkilimino- vagy etilidén-csoportot, Xi és X2 közül az egyik hidrogént, a másik hidrogént, halogént, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltdo- vagy trifluormetilcsopoirtot, X3 hidrogént, Nz 5—7 tagú gyűrűs amino-csoportot, így pirrolidinil-, piperidino-, piperazinil-, N^R-piperazinil-, diazepinil-, N-R-diazepinil-, vagy morifoliml-csoportot, R rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkanoiloxi-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú f enüalkil- vagy fenil-csoportot jelent, ahol a fenil-csoport legfeljebb 3 halogénatomimai, rövidszénláncú alkil-csoporttal és/vagy rövidszénláncú alkoxi-csoporttal lőhet szuibsztituálva, azzal jellemezve, hagy egy i(II) általános képletű vegyületet, ahol A, Xi, X2 és X 3 jelentése a fenti, egy H—Nz általános képletű vegyülettel, ahol Nz jelentése a fenti, reagáltatunk. {Elsőbbsége: 1967. október 6.) 2. Eljárás az i(I) általános képletű triciklusos enamin-vegyületek előállítására, ahol A oxigént, ként, rövidszénláncú alkilimino- vagy etilidén-csoportot, Xj és X2 közül az egyik hidrogént, a másik hidrogént, halogént, rövidszénlánoú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, rövidszénláncú alkánszulfonil-, rövidszénláncú alkilszulfamoil-, rövidszénláncú dialkilszulfamoil-, trifluormetil-, vagy nitro-csoportot, X3 rövidszénláncú alkil- vagy fenil^(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, Nz 5—7 tagú gyűrűs amino-csoportot, így egy vagy két metil-jcsoporttal szubsztituált vagy nem szubsztátuált pirrolidinil-, piperidino-, piperazinil-, N-R-piperazinil-, diazepinil-, N-R-diazepinil- vagy morfolinil-csoportot, ahol R rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxÍH(rövidszénlánicú)-alkil, rövidszénláncú alkanoiloxi- (rö vidszénláncú) - alkil-, rövidszénláncú fenilalkil-, rövidszénláncú fenoxialkil-, rövidszénláncú fenilalkoxi^rövidszénláncú)-alkil- vagy fenil-csoportot jelent, és ahol a fenil-csoport legfeljebb 3 halogénatommal, 65 rövidszénláncú alkil-csoporttal és/vagy rövid-13
