160499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin-származékok előállítására
160499 6 6. példa: ly 2^3,4-tetraMdfrK>^,4-<3ÉmietilH6,6^initro-&iinazolin-t2r-on Az 1. példában ismertetett eljárást ismételjük meg, azzal a különbséggel, hogy íkiinidulási anyagiként 2namino^3,5j diiinitax>HfenU^d'Í!m0tdl-karbimolt alkalmazunk. A reakcióban végtermék•ként apró sárga tűk formájában 1,2,3,4-tetrahidro^,4-dime1flj6,8Mdinitoo-ki'nazolin-1 2-ioint kapuink, op.: 274 °C. 7. példa: 1,2i,3,4-tetra^idro-4,4-dSinetüJ6HNHpiperiidáiio-kinazolin-2-on Az 1. példában ismertetett eljárást ismételjük meg, azzal a különbséggel, (hogy kiindulási anyagként 2-amino-5-NnpirMiino-d:enffl-dimetil-karbimolt alkalmazunk. A reakciőbain végtermékként 1,2i,3,4-tetrahidro--4,4-idiimetil-6-Nipiperidmo-kinazolin-2-oint topunk, op.: 254—255 °C. Kiitermelés: 62%. 8. példa: l,2:,3,4-tetralhiidro^4,4-fdimietil^kiniazioilin-2-tion 19 g o-amino-íendlKiiimetál'-ikiairbinolt és 30 g tiokarbamidot enyhe rázogatás közben 2 órán keresztül olajfürdőn, 100 °C-on hevítünk. Ezután a reakcióterméket lehűtjük, vízzel aldörzsöljük és a reagálatlan kiindulási anyagból álló oldhatatlan részt kiszűrjük. Alkoholos átkrisíiályosítás után fehér kristályok formájáéban 12. g l,2.,3,4-tetrahidiro-4,4-dimetil-íki>nazolin-2-ti)onit kapunk, op.: 216—217 °C. 5 9. példa: l,2,3,4-te1xahidro~l-nietil-4,4^diinetil-tóinlazoliin-2-on 10 15 20 35 30 35 40 Mindenben az 1. példa szerinti módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy kiindulási vegyületként 0-niietilamino^enil^dlim.etilkaiiibinolt használunk. A kapott termék 148—115© °C-on olvad. Kitermelés: 60%. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletű új kánazolin-származékok előállítására, amelyek (képletében R hidrogénatomot vagy rövidsizéhláincú alkil-csoportot jelent, R5 hidrogénatomot jelent, Rí és R2 hMrogénatamot, halogénatomot, nit-R' ro-csoporto[t vagy —N általános képletű R' csoportot jelenthet, amely utóbbi képletben R' rövidszénláncú alkíl-icsoportot jelent, vagy a két R' csoport a közbezárt .nitrogénatommal piperidin-gyűrűt képez, R3 és R4 rövidszénláncú .alkil-icsoportot jelent, X oxigénatoimot vagy kénatotmot jelent, azzal jellemezve, hogy valiamely (II) általános képletű fenil-fcarbiinolt — amely képletben R, Rí, R2, R3 és R4 jelenítése egyezik a fent megadottal — fcarbamiddal, tiokarbamáddal, cianátokkal vagy tiocianátoikkal megömlesztünk. 1 ríajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307097. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
