160496. lajstromszámú szabadalom • Eljárás íztelen, orális érzéstelenítő hatás nélküli klórpromazin-vegyület előállítására

160496 oldószer forráspontjához közel eső hőmérsékleten oldunk, majd az oldatot 10 °C alatti hőmérsékletre hűtjük, és a kapott terméaet elkülönítjük. A találmány szerinti eljárással teljes mértékben íztelen, terméket kapunk, amely a száj nyálkahártyáját nem érzésteleníti, ugyanakkor az emésztőszerv-rendszerből megfelelően felszívódik, sőt a vízben jól oldódó' sóknál tapasztalható terápiás vérszintet meghaladó csúcsérték kisebb értéke miatt előnyösebb is azoknál. Az így kapott termék előnyösen használható fel szirupok és porkeverékek előállításához. A találmány szerinti eljárást az oltalmi kör korlátozása nélkül az alábbi példákban ismertetjük. 1. példa: 100 g izopropanolban 10,4 g klórpromazint, és ugyancsak 100 g izopropanolban 14 g csersavat oldunk, enyhe melegítés közben. Az oldatokat 30 °'C alatti hőmérsékletre hűtjük, majd keverés közben egyesítjük. A csapadékos elegyet 10 °C alatti hőmérsékletre hűtjük, a kivált terméket kiszűrjük, vízzel feliszapoljuk, majd kiszűrjük ás szárítjuk. 19 g klórproimazin-taninátoí kapunk. A kapott termék enyhén drappos-szürke árnyalatú, amorf por. Egyensúlyi víztartalma 50%HOS relatív légnedvesség mellett 3,2%, 75% relatív légnedvességnél 4,5%. Hamutartalma 0,!l%-nál kisebb, klórpromiazin-bázis tantálam 47—49% (kiszárított anyagra számolva). 2. példa: 300 tg izopropanolban 52 g Móíproítnaziirt, és ugyancsak 300 g izoprapanolbam 70 g cserisavat oldunk. Keverővel felszerelt lombikba 300 g izopropanolt mérünk be, és a két oldatot állandó keverés közben, azonos ütemben a lombikba csurgatjuk. A csapadékos elegyet 10 °C alatti hőmérsékletre hűtjük, a terméket az anyalúgtól szűrőcentrifugán elválasztjuk, majd 10 15 20 28 fluidizációs szárítóban megszárítjuk. Az 1. példában Ismertetettel azonos minőségű terméket kapunk. 3. példa: .5 g klórpromazin-tódrokloridoit 40 g vízben oldunk, és az oldathoz folytonos keverés közben, vékony sugárban 1,2 g nátriumhidrogénkarbonát 12 g vízzel készített oldatát öntjük. Az elegyhez ezután folytonos keverés közben 60 g vízben oldott 7,5 g csersavat adunk. A kivált terméket kiszűrjük, vékony rétegben elterítve, legföljebb 40 °C-os levegőáramban szárítjuk. 10 g, fenti módon kapott terméket 350 g izopropanolban szuszpendálunk, és a szuszpenziót óvatosan, folytonos keverés közben vízfürdőn 75 °C-ra melegítjük. Az elegyet oldat képződéséig 75 °C-on keverjük, majd a kapott oldatot melegen szűrjük, és a szűrletet lehűtjük. A kivált terméket kiszűrjük és 40 °C alatti hőmérsékletű levegőáramban szárítjuk. Az 1. példában ismertetettel azonos minőségű terméket kapunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás íztelen, orális érzéstelenítő hatással nem rendelkező klórpromazin-vegyület előállí-30 tására, azzal jellemezve, hogy a) klórpromazint vagy valamely klórpromazin-sót legalább három szénatomos alifás alkoholban csersavval reagáltatunk, majd a reakcióelegyet 10 °C alatti hőmérsékletre hűtjük, és a kapott terméket elkülönítjük; vagy 35 40 45 b) szennyezéseket tartalmazó csersavas klórpromazin-sót legalább három szénatamos alifás alkoholban, az alkohol forráspontjához közel eső hőmérsékleten oldunk, az oldatot 10 °C alatti hőmérsékletre hűtjük, és a kapott terméket elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkoholként izopropanolt alkalmazunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7387«?. Zrínyi (T) Nyoműa, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.