160494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szemiciklikus amidinek előállítására

160494 31 32 f) egy V képletű laiktámot — a képlatben n jelentése változatlanul a femt közölit — a III. képletű amin — ahol Rí és R2 jelentése a fenti — savaddiciós vegyületével reagáltatva kapjuk az I képletű tenmék savaddiaiós vegyületét, vagy g) egy V képletű taktámot — ahol n jelentése a fenti— reagiaAatunk valamely foszforhaMddal, és a keletkező imid-lhaloidót a III (képletű — ahol Rí és R2 jelentése a fenti — anionnal továbbreagáltatjuk és la keletkező amidinsóból QZ I képletű házast — célszerűéin nátóumhidroxiddal — felszatadáitjiuk és Mvánit esetben savaddicós vegyületté alakítjuk, vagy h) valamely VI képletű szulfonsav-esatart — ahol n jelenítése a fenti, R3 pedig ;hidno@énatomojt vaigy métilgyököit jelent — reagáltatunk egy III képtetű amimnal — utöhbilban Rí és R2 jelentése a fenti — s a kapott szuMonsavas sót kívánt 'esetben savmegkötő szerrel, előnyösen n&teumhádiroxiddal reagáltatjuk és ugyancsak kívánt esetben savaddiciós vegyületté alakítjuk, vagy •i) egy VII képletű savaddMós' vegyületet — ahol X és m jeleintése a fent közölt — neagálltatunk egy III képíletű aminnal — a képletben Rt és R2 jelentése változatlanul a fenti — majd valamely savimegkötő szerrel, célszerűen náitiriumhidroxiddial, végiül kívánt esetben a kapott vegyületet savadidtóós vegyületté alakítjuk, vagy k) valamiely VIII képletű oxitmot — ahol n jelentése a fenti — önmagában ismeretes módon o«ám-benzol4szulfanáttá vagy — tozdléttá alakítunk, s ezt reagiáltialtjuk a III (képletű aminnal — ahol Rí és R2 jelentése a fenti — majd kívánt esetben saivtrnegteötő szerrel, célszerűen nátriumhidroxiddial, végül kívánt esetben az 10 15 20 25 30 35 így kapott vegyületet savaddiciós vegyületté alakítjuk, végül lehetséges és kívánt esetben a kapott vegyületet 1—6 szénlatomos alikálhalogenMdel alkilezzük, vagy 1—>2 sízénlaítbmios savHoriddal vagy saviairMdiradidel acilezzülk. 2. Az 1. igénypont sízerdmlta eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a realkciófcat oldószer alfeákniazása nélkül, előnyösen 120 és ,17<0 °C .közötte hőmérséMeten végezizük. 3. Az 1. igényipoint a vagy d változata szeriinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hdgy a reaüocióklalt, öletve az 1/d1

szeriinti reakciót 1—5 sfaénatamos aflüsohotos közegben és 65 és Ii30 °C közötti hőmérsókleetin haj tjük végre. 4. Az 1. igénypont ib vagy c változata szerinti eljárás foganatosítási módja aizzal jellemezve, hogy a reafacfiótt aceitonos közegiben hajtjuk végre. 5. Az >ld igénypont változata szerimiti eljárás foganatosítása módjla, azzal jellemezve, hogy kénhidrogén-megkötő szerként valamely nehézfém-oxidot vagy sót, illetve Raney-^niikkelt alkalmazunk. 6. Az 1. igényponit e—i változata szerinti el-' járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókat a reakció szempontjából közömbös oldószeres közegben, célszerűen benzoles vagy toluolos közegben hajítjuk végre. 7. Az 1—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy az I képletű vegyületeit vagy sawaddiiciós vegyületét önmiagiában vialgy más. gyógyhatású és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel itársítva, a gyógysizaríké^ítéanél szokásos oldó-, vivő-, hígító-, és/vagy egyéb segédanyagok felhaBzinálásával', egyébként önmagában ismert módon, külsőleg alkálmazhajtó, vagy perorális, illetve parenteráHs gyógyszerré alakítjuk. 2 rajz A kiadásért fele): a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307097. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 13