160455. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-oxo-2,3-dihidro-1,4-benzoxazin származékok előállítására

lf>0455 31 32 nak egy pi) általános képletű, a ß-helyzetben helyettesített 3-oxo^2,3-diihiidro-l ,4-tbenzoxazin származékkal történő kondenzálásával — e képletben Rí, Ra, R3 és E4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Hal halogénato\ \ mot képvisel, a C — X csoport egy C = H = O vagy C csoportot jeleníthet, n pe/ \ H dig a fenti jelentésű majd adott esetben a ka\ pott P) képletű vegyületet, amelyben C = X \ helyén egy C = O csoport áll, redukcióval ••/ átalakítjuk oly ip) képletű vegyületté, amelyben H / C = X helyén egy \ csoport áll; OH és ladiott esetiben 'bármelyik (I) képletű terméket valamely nemi toxikus savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely HNR3R4 általános képletű szekunder amint — ahol R3 és R4 jelentése (megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely i(V) általános képletű 64ialogénacil^3^xoJ2,3-dihMro-l ,4-toenzoxazinnal —. ahol Hal halogénatomot képvisel, Rí, R2

és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szepttltiyei — kondenzálunk savlekötőszer, célszerűen az említett szekunder amin fe-10 15 2S 30 35 leslege vagy valamely illékony tercier amin jelenlétében, előnyösen aprotiküs dipoláros oldószer, mint dimetMormamdd vagy dimetilszulfoxid jelenlétében, a szobahőmérséklettől körülbelül 100 °C-iíg menő hőmérsékleten, majd a kapott reakciótenméket elkülönítjük és adott esetiben valamely nem toxikus savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módija oly (I) (általános képletű bézisos 3-oxo-:2,3-idi(hidrio-l ,4Hbetnzoxazin származékok előállításária;, amelyek X helyén egy hidroxilcsoportot és egy hi'drogénaitomot tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy valamely oly (I) általános képletű vegyületeit, amely X helyén oxigénatomot tartalmaz, valamely alkálibórhidrid segítségével szerves oldószer, célszerűen rövidszenláneú alifás alkohol, előnyösen izopropanol jelenlétében, vagy pedig katalitikus foidrogénezéssel, előnyösen rövidszénláncú alifás alkoholban Raney-mkkel katalizátorral, redukálunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosít tási módja oly (!) általános képletű bázisos 3--oxo-2,3^dihidro-l ,4-ibenzoxazin származékok előállítására, amelyek X helyén két hidrogénatomot tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy valamely HNR3R4 általános képletű szekunder amint — ahol R3 és R4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely 6-(*"-halogenajLkilJ-Ä-oxo-ß, 3^dihidro-4 ,4-lbenzox azin származékkal, előnyösen valamely PV) (általános képletű 6-i(cMdórbutil)-3^oxo-2,3-<dihidro-<l,4--benzoxazin származékkal — e képletben R-i és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — kondenzálunk, előnyösen dimetilszulfoxid'han 701—80 °C hőmérsékleten, adott esetben kiismennyiségű kálium jodid jelenlétében. 2 rajz, 13 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307093. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. IS