160416. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az YL 704 antibiotikumok előállítására

11 160416 12 Mikroorganizmus Közeg Minimális gátló koncentráció mcg/ml YL 704 YL 704 A YL 704 B Hemophilus pertussis Tohama II Neisseria meningitidis A 13077 II Bacillus subtilis PCI 219 Escherichia cold K—12 Shigella dysenteriae Shigella tflexneri 2a Salmonella typhi T—58 Proteus vulgaris Klebsiella pneumoniae Pseudomonas aeruginosa Mycobacterium tuberculosis H37RV IV Mycobacterium Sp. ATCC 607 V Mycobacterium phlei V Xanthomonas oryzae VI Mycoplasma pneumoniae Mac VII Mycoplasma gallisepticum Kp-13 VIII Candida albicans IX Aspergillus niger IX Penicillium notatum IX 0,78* 0,78* 0.78* 3,12 3,12 3,12 0,78 0,78 1,56 >100 >100 >100 50 50 50 25 25 50 100 100 100 50 50 100 12,5 12,5 12,5 >100 >100 >100 >100** >100** >100 6,a5* 6,25* 6,215* 6,(25* 6,25* 6,25* 0,78* 0,78* 0,78* 0,06* 0,06* 0,06* 1,0* liO* 1,0* >100 >100 >100 >100 >100 >100 >100 >100 >ioo Megjegyzés: 45 Tápközegak: I Difco-táptalaj II DifcoMfóle velő-szív infúziós tápoldat 50 III Difico-Jféle velő-szív infúziós tápoldat, 10% ló-szérummal IV Kirchnernféle tápközeg V glicerinies /tápközeg VI Nokannféle folyékony tápközeg 55 VII Difeo4féle PPLO tápközeg VIII Eiken-iféle PPLO folyékony közeg IX Sabouraud-íéle folyékony közeg. * aktivitás 48 órával a beoltás után ** aktivitás kétheti inkubáció után. 60 A fenti táblázat adataiból látható, hogy az új antibiotikumok jellemzően aktívak a gram-pozitív baktériumokkal és a miikroplazma-dlélékkel szemben, továbbá korlátozott számú gram-ne- gs gatív baktériummal, mint a Hemophilus pertussis és Neisseria meningitidis baktériumokkal, valamint korlátozott számú saválló baktériummal szemben is. Láthatjuk azt is, hogy ezek az antibiotikumok a legtöbb gram-negatív baktériummal szemben hasonlóképpen a Mycobacterium tuberculosis baktériummal, valamint a rniakrolid-rezisztens baktériumokkal szemben is csak csekély aktivitást mutatnak. Szérum jelentése nem gátolja az új antibiotikumok aktivitását. 2. Toxikusság: Az YL 704 antibiotikumok akut toxikussága feltűnően csekély. Így pl. még az antibiotikumok intraperitomeális beadása esetén is a 20 g átlagos testsúlyú egerak 400 mg/kg adagokat jól elviselnek; egyetlen egér sem múlt ki ilyen adagoktól. 6