160403. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenocikarbonsav-származékok előállítására

160403 15 3. táblázat Vegyület (példa száma) Koleszterin-szint csiökkentő hatás % 1 SO 2 5,0 3 40 4 . - 5 26 52 6 41 7 34 8 17 0 315 10 20 11 50 ia 41 13 20 14 64 15 60 1,6 50 1? 2,7 18 36 16 10 Clofibrate (etil-p-klórfenoxWzoibutirát) 14 nátriumhidroxidot vagy fcáláumhidrOiXidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1970. július 311.) 3. Az l/hl igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületeik és az X helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületek reakcióját savas katalizátor jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1970. július 31.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savas katalizátorként kénsavat vagy p-toluolszulfonsavklo-15 ridot alkalmazunk. '(Elsőbbsége: 1970. július 31.) 5. Az 1/b igénypont szerinti eljárás foganato'sítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű fenol-származékok és az X helyén halogénatomot tartalmazó (IV) általános képletű kanbonsav-szárímiazékok reakcióját bázikus vegyület jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1970. július 31.) Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű helyettesített fenoxikarbonsav-származékak és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására — ahol Rt és R2

jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, A jelentése hidroxil- vagy alkoxi-csoport, B jelentése cikloalkenil-, 2->benztiazolilvagy 2-benzoxazoIil-csoport —, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű fenol-származékot — ahol B jelentése a fent megadott — bázis jelenlétében kloroformmal és valamely (III) általános képletű karbonil-vegyülettel reagáltatunk — ahol Rí és R2 jelentése a fent megadott —; vagy to) valamely (II) általános képletű fenol-származékot — ahol B jelentése a fent megadott — egy (IV) általános képletű karbonsavszármazékíkal reagáltatunk — aihol Rí, R2 és A jelentése a fent megadott, és X halogénatomot vagy hidroxil-<5soipoitat jelent —, és kívánt esetben a kapott terméket észteresítjük vagy hidrolízisnek vetjük alá, és/vagy kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. július 31.) 2, Az l/a igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6. Az 5. igénypont szerinti eljiánás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus vegyületként alkálifémet, alkáüifémhiidroxidot, ,alkélifémihidridet, alkálifémalkoholátot, alkálifómkarbonátot vagy szerves tercier amint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1070. július 311.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját önmagában, vagy a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal elegyítve isimert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1970 július 31.) 8. Az lb igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) illetve (IV) általános képletű vegyületeket használunk, amelyeknek Rí és R2 szuibsztituense hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-^csopört, A szubsztituense hidroxil- vagy alkoxi-csoport, B szubsztituense 24>enzotiazolil- vagy 2-ibenzoxazolil-icsoport. (Elsőbbsége: 1969. augusztus 1.) 9. Az 1. és 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (V) általános képletű szubsztituált fenoxikarbonsavat, ahol Rí, R2 és B jelentése a 8. igénypont szerinti, egy észterezőszertrel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1969. augusztus 4.) 10. Az l/b igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) illetve (IV) általános képletű vegyületet használunk, amelyek Rí és R3 szubsztituensként hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, A szu/bsztituensként hidroxil-csoportot vagy alkoxi^csoportot, 8