160394. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoxazol-származékok előállítására
1603.94 13 14 néziunisztearát csúszitatóanyagot keverünk hozzá és 8 mm-es konkáv formák segítségével 1000 db, 200—200 mg súlyú tablettává préseljük. Az egyes tabletták 50 mg N^(5-metil-3--izoxazolil-karbonil)-karbamid hatóanyagot tartalmaznak. 30. példa: 125 g N-(5-.metil-34zoxazo:lil-4karbonil)-N','N'-dimetil^karbamidot fiziológiai konyhasó-oldatban oldunk, majd a 10 liter térfogatú oldatot szűrjük. A szűrletet nitrogén-atmoszférában 5000 db ampullába töltjük, majd az ampullái kat autoklávban 115 "iC-on 30 percen át sterilezzük. Az egyes ampullák netto térfogata 2 ml és 25 mg N-(5^metil-34zoxazolil-katrbonil)-N',N'-dimeitil-ikarba,miidot tartalmaznak. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű izoxazol-származékok előállítására (mely képletben R1 és R 2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 11 szénatomos alkil- vagy cikloalkil-csopo,iit; R3 és R 4 jelentése hidrogénatoim, legfeljebb 11 szénatomos alkil- vagy cikloalkil-csoport, legfeljebb 15 szénatomos aril-csopoirt, legfeljebb 20 szén-10 15 20 25 atomos aralkil-csoport' vagy R3 és R 4 a nitrogénaitommal együtt, melyhez kapcsolódnak, adoitt esetben további nitrogén és/vagy oxigénatom(o:k)ät tartalmazó, 5—7 tagú telített heterociklikus gyűrűt képezhetnek és Y jelentése oxo-, itiono- vagy imino-csoport), azzal jellem mezve, hogy valamely (II) általános képletű reakcióképes izoxazoI-3-fcarbonsav-származékot (mely képletben R1 jelentése a fent megadott és X jelentése halogénatom, alkoxi-, ariloxivagy aeiloxi-csoport) valamely (III) általános képletű helyettesített vagy helyettesítetlen karbamiid-származéikkal reagáltatunk (mely képletben R2, R 3 , R 4 és Y jelentése a fent megadott). 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X helyén klór-, bróim-, jódatomoit, metoxi-, etoxi-, p-^nitro^fenoxi- vagy aoetoxi-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 3. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valarmely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 2 , R 3 , R 4 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott) gyógyászati szempontból alkalmas, inert szilárd vagy folyékony hígítóvagy hordozóanyagokkal és adott esetben további segédanyagotokai összekeverünk. 1 rajz, 3 képlet, A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307087. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
